(Madrid) España

 28 de Julio de 2008

La combinación de sitagliptina y metformina se acaba de aprobar en la Unión Europea para el tratamiento de la diabetes tipo 2.

JANUMET® (combinación de sitagliptina y metformina en un mismo comprimido), nueva opción de tratamiento para la diabetes tipo 2 de Merck Sharp and Dohme (MSD), ha sido aprobado por la Comisión Europea (CE). La combinación de sitagliptina y metformina en un mismo comprimido ayuda a muchos pacientes a reducir las concentraciones de glucosa en sangre hasta su objetivo de tratamiento mediante la eficacia de sitagliptina, un inhibidor de la DPP-4, y metformina, uno de los pilares del tratamiento de la diabetes. La combinación de sitagliptina y metformina en un mismo comprimido no se ha asociado a aumento de peso ni al riesgo de hipoglucemia, en comparación con metformina sola, y actúa sobre los tres defectos principales de la diabetes: el déficit de producción de insulina por las células beta del páncreas, la resistencia a la insulina y el exceso de producción de glucosa por el hígado.

La combinación de sitagliptina y metformina en un comprimido único ha sido adoptada por los 27 Estados Miembros de la Unión Europea (UE), y por Noruega e Islandia, para mejorar el control de la glucemia en pacientes con diabetes tipo 2 que no están suficientemente controlados con dieta y ejercicio más su dosis máxima tolerada de metformina sola, o que ya reciben la combinación de sitagliptina y metformina en comprimidos separados. También se ha aprobado la combinación de sitagliptina y metformina en un solo comprimido con una sulfonilurea (SU) como complemento de la dieta y el ejercicio en pacientes que no están suficientemente controlados con la dosis máxima tolerada de metformina y una SU. La combinación de sitagliptina y metformina en un solo comprimido ya está aprobada en más de 50 países.

La aprobación de la combinación de sitagliptina y metformina en un solo comprimido sigue la reciente lista de inhibidores de la DPP-4 (a la que pertenece sitagliptina) de la Agencia Europa de Medicamentos (EMEA), que ha calificado a sitagliptina como un fármaco de notable interés para la salud pública[i].

“Nos complace mucho recibir la aprobación europea para la combinación de sitagliptina y metformina en un solo comprimido y el reciente reconocimiento por la EMEA del importante papel que pueden desempeñar los inhibidores de la DPP-4 en el tratamiento de la diabetes tipo 2. En Europa viven 53 millones de personas con diabetes tipo 2, y una parte importante de ellos no alcanza su objetivo de control glucémico; la combinación de sitagliptina y metformina en un mismo comprimido brinda a los médicos una opción nueva y eficaz para ayudar a los pacientes a lograr el control de la glucemia”, declaró Stefan Oschmann, Presidente de Merck & Co. Inc. para Europa, Oriente Próximo, África y Canadá.

El mecanismo de acción de la combinación de sitagliptina y metformina en un mismo comprimido se caracteriza porque actúa en los tres defectos principales que se asocian a la diabetes tipo 2: el déficit de producción de insulina por las células beta, la resistencia a la insulina y el exceso de producción de glucosa por el hígado. El componente de sitagliptina del comprimido aumenta la concentración de las formas activas de las incretinas, con lo que potencia un proceso natural del organismo que aumenta la síntesis y la liberación de insulina por las células pancreáticas, y disminuye la secreción de glucagón por las células alfa del páncreas, con lo que se reduce la producción de glucosa por el hígado. Metformina, el otro de los componentes del comprimido, es uno de los pilares del tratamiento de la diabetes, actúa sobre la resistencia a la insulina, aumentando la captación y utilización de la glucosa. Metformina también reduce la producción de glucosa por el hígado, de forma complementaria a sitagliptina.

La combinación de sitagliptina y metformina disminuye considerablemente la glucosa

En un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y de 24 semanas de duración, en el que participaron 701 pacientes con incremento leve a moderado de la concentración de HbA1c (valor basal medio del 8,0 %) no controlada suficientemente con metformina, los pacientes tratados con sitagliptina (n = 453) experimentaron reducciones medias adicionales significativas de la HbA1c, del 0,7 %, con respecto a los pacientes que siguieron recibiendo metformina sola (n = 224) (p < 0,001)[ii].

En un estudio clínico controlado con placebo y de 30 semanas de duración, realizado para evaluar la eficacia y la seguridad de la adición de sitagliptina 100 mg una vez al día en pacientes no controlados suficientemente con metformina (n = 190; concentración basal media de HbA1c del 9,2 %), sitagliptina produjo mejoras significativas de las concentraciones de HbA1c en comparación con placebo (p < 0,001) al cabo de 18 y 30 semanas. En este estudio, la reducción media de la Hb1Ac respecto a placebo fue del -1,0% tras el tratamiento previo con metformina; esto se observó en la semana 18 y se mantuvo en la semana 30. En un subgrupo de pacientes con una concentración basal de HbA1c más elevada, ≥ 10 %, la reducción media ajustada respecto a placebo fue del -1,8% frente a metformina sola en la semana 18 y, debido a la mejoría de la glucemia en el grupo de placebo, fue del -1,4 % a las 30 semanas.

En este estudio de 30 semanas de duración, la incidencia global de reacciones adversas que se consideraron relacionadas con la medicación fue similar en los dos grupos de tratamiento. No hubo diferencias estadísticamente significativas entre los dos grupos en cuanto a la incidencia de hipoglucemia o de acontecimientos adversos digestivos especificados de antemano (dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos). En los dos grupos se observó una pequeña reducción media del peso corporal, de 0,5 kg.[iii]

La Comisión Europea también ha revisado los resultados de un ensayo clínico en fase III que respaldan la eficacia y la tolerabilidad de sitagliptina 100 mg una vez al día combinada sólo con glimepirida (una sulfonilurea) o con glimepirida y metformina.[iv] En conjunto, los datos del ensayo demuestran que la adición de sitagliptina redujo significativamente las concentraciones de HbA1c y la glucemia en ayunas, y fue bien tolerada en general.4

En dicho ensayo clínico, sitagliptina, combinada con una sulfonilurea (glimepirida) y metformina, se asoció a una incidencia global de reacciones adversas superior a la observada con placebo, glimepirida y metformina, en parte por la mayor incidencia de hipoglucemia con el tratamiento en comparación con placebo (16,4 % frente al 0,9 %, respectivamente). Es frecuente que la incidencia de hipoglucemia aumente cuando se combinan antidiabéticos con sulfonilureas. Cuando se utiliza sitagliptina con una sulfonilurea, puede considerarse la reducción de la dosis de la sulfonilurea para disminuir el riesgo de hipoglucemia.

La combinación de sitagliptina y metformina en un mismo comprimido no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave ni en pacientes con insuficiencia hepática. la combinación de sitagliptina y metformina en un solo comprimido está contraindicada en pacientes con: hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes; cetoacidosis diabética, pre-coma diabético; trastornos agudos que puedan alterar la función renal; enfermedades agudas o crónicas que puedan producir hipoxia tisular; intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo; o mujeres en periodo de lactancia.

Disponibilidad internacional

Tanto la combinación de sitagliptina y metformina en un mismo comprimido como sitagliptina sola, aprobada en la Unión Europea en marzo de 2007, ofrecen nuevas opciones de tratamiento para ayudar a una amplia variedad de pacientes con diabetes tipo 2 a lograr el objetivo de HbA1c. La combinación de sitagliptina y metformina en un solo comprimido se ha aprobado en más de 50 países, y sitagliptina está aprobada en más de 70 países y está disponible en todas las regiones del mundo. Se calcula que en Europa hay más de 53 millones de pacientes con diabetes.[v] En España sitagliptina se comercializa desde el 17 de diciembre de 2007. La combinación de sitagliptina y metformina en un solo comprimido todavía no está aprobada por las autoridades sanitarias españolas.

Sobre Merck & Co

Merck & Co, que opera bajo Merck, Sharp & Dohme (MSD) fuera de Estados Unidos, es una compañía farmacéutica especializada en investigaciones globales dedicada a los pacientes en primer lugar. Creada en 1891, Merck investiga, desarrolla, fabrica y comercializa vacunas y medicinas dirigidas a las necesidades médicas no cubiertas.

La empresa dedica sus esfuerzos a ofrecer acceso a las medicinas a través de sus programas humanitarios, gracias a los cuales no solamente Merck dona medicinas sino también ayuda a repartirlas entre las personas que realmente las necesitan.

Merck también publica información imparcial sobre salud como servicio altruista. Para más información, http://www.merck.com .

Referencias:


[i] EMEA annual report 2007, disponible en: http://www.emea.europa.eu/pdfs/general/direct/emeaar/AnnualReport2007.pdf. Consultado: 17 de junio de 2008.

[ii] Chabonell et al. Diabetes Care, 2006

[iii] Raz I., 2008

[iv] Hermansen K, Kipnes M, Luo E et al. Efficacy and safety of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, sitagliptin, in patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled on glimepiride alone or on glimepiride and metformin. Diabetes, Obesity and Metabolism 2007 9(5):733-745.

[v] International Diabetes Federation: Diabetes Atlas, 3rd ed. 2006 Chapter 1, p.28.