En el marco del Congreso de Enfermedades Cardiovasculares de la Sociedad Española de Cardiología (SEC), celebrado este fin de semana en Málaga, el Grupo Menarini España ha organizado un simposio satélite sobre los betabloqueantes de tercera generación que ha contado con más de 150 asistentes. En esta reunión, se han puesto de manifiesto las diferencias entre estos fármacos para el tratamiento de la hipertensión arterial (HTA) y la insuficiencia cardiaca (IC). El profesor Juan Tamargo, Catedrático de Farmacología de la Universidad Complutense de Madrid, ha afirmado que "hasta el momento, nebivolol es el único betabloqueante que bloquea los receptores adrenérgicos beta3 ya que otros betabloqueantes como carvedilol y metoprolol bloquean los beta1 y beta2, pero no son efectivos en los beta3. Es muy probable que la capacidad de nebivolol para liberar óxido nítrico (NO), se realice a través de estos receptores, lo que es una novedad, ya que antes sólo sabíamos que la liberación de óxido nítrico no estaba mediada por los receptores beta1 y beta2". El profesor Tamargo ha explicado que ahora entendemos que la liberación de NO se puede realizar a través de estos receptores por estudios realizados con antagonistas de los beta3 y por ensayos en modelos animales que carecen de estos receptores. En estos casos, nebivolol no presenta la capacidad de liberación de NO.

Nebivolol es un fármaco único debido a su mecanismo de acción dual. Es un betabloqueante altamente cardioselectivo y posee además una acción vasodilatadora a través de la liberación endotelial de Óxido Nítrico (NO). El doctor Louis Ignarro, premio Nobel de Medicina en 1998, reveló este efecto que dota al fármaco de un papel importante en el tratamiento de la hipertensión y, como ha demostrado el estudio SENIORS , de la insuficiencia cardiaca, porque el óxido nítrico tiene capacidad de revertir la disfunción endotelial, base de la aterosclerosis y las complicaciones cardiovasculares.

En un estudio reciente de Brixius publicado en la revista "Life Science" , se detalla precisamente que nebivolol actúa a través de los receptores adrenérgicos beta3 y además, pone de manifiesto que la modulación de estos receptores depende de si se trata de una situación fisiológica o patológica. "En pacientes con IC que presentan un miocardio insuficiente, nebivolol no actúa sobre la enzima endotelial, así pues, en este caso patológico el fármaco no presenta un efecto inhibitorio sobre la contractilidad miocárdica y no contribuye al estrés oxidativo, dos efectos que son perjudiciales en este tipo de pacientes. Así pues -continúa Tamargo- nebivolol es de especial utilidad en pacientes con IC".

Nebivolol en pacientes diabéticos

El profesor Tamargo ha destacado que los betabloqueantes son fármacos antihipertensivos seguros. El riesgo de desarrollar diabetes, que se había postulado en alguna ocasión, se ha evidenciado con aquellos que no tienen propiedades vasodilatadoras asociadas. Los betabloqueantes de nueva generación, como nebivolol, además de tener el mismo efecto que los otros betabloqueantes, reducen la disfunción endotelial y el estrés oxidativo.

Otro de los ponentes del simposio, el doctor Josep Redón, Jefe del Servicio de Medicina Interna del Hospital Clínico de Valencia, también se ha manifestado de acuerdo con la tesis de Tamargo y ha añadido que nebivolol "mejora el perfil metabólico de glucosa y lípidos". La liberación de NO que presenta este fármaco, además, "aumenta el flujo en la microcirculación, mejora la elasticidad de los grandes vasos, no presenta modificaciones en la actividad sexual y no reduce la tolerancia al esfuerzo", entre otras características.

La IC en ancianos

El doctor Jordi Soler Soler, Catedrático de Cardiología de la Universitat Autònoma de Barcelona y reciente medalla de oro de la SEC, ha presentado una ponencia sobre el tratamiento actual de la IC en el anciano. Según Soler Soler, estos pacientes no han sido prácticamente estudiados, a pesar de ser los que padecen en mayor medida esta enfermedad. La excepción a esta afirmación es el estudio SENIORS, que ha evaluado el efecto de nebivolol, añadido a tratamiento estándar en comparación con placebo, en la mortalidad y morbilidad de los pacientes mayores de 70 años con insuficiencia cardiaca (IC). Una de las conclusiones principales de este estudio es que nebivolol reduce un 14% el riesgo de mortalidad global y hospitalización de causa cardiovascular.

El doctor Soler Soler ha afirmado pues, que "a partir de ahora sería interesante realizar análisis rigurosos en subgrupos de pacientes ancianos con IC procedentes de los estudios realizados hasta el momento, además de llevar a cabo registros y estudios observacionales. Con todo ello, se podría paliar el déficit de evidencia en este grupo de pacientes."

Nueva indicación para nebivolol

El Grupo Menarini España comercializa en nuestro país nebivolol (Lobivon®), que recientemente ha presentado una nueva indicación para "el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable de leve a moderada, asociado a tratamiento estándar en pacientes ancianos de 70 o más años". Asimismo, el Grupo Menarini Internacional distribuye actualmente el fármaco en otros 58 países de todo el mundo. Desde el centro de I+D de Menarini España (uno de los seis centros del Grupo Menarini Internacional en Europa) se llevan a cabo varios proyectos de investigación con nebivolol. Uno de ellos es el estudio ELANDD, que trata de evaluar los efectos a largo plazo de la administración de nebivolol en pacientes con IC y función ventricular preservada, así como otros estudios que tienen por objeto detallar el mecanismo de acción de nebivolol.