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Málaga
(España) |
26
de Octubre de 2006 |
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Nebivolol es el único betabloqueante que actúa
en los receptores beta3. |
En el marco del Congreso de Enfermedades
Cardiovasculares de la Sociedad Española de Cardiología (SEC),
celebrado este fin de semana en Málaga, el Grupo Menarini España ha
organizado un simposio satélite sobre los betabloqueantes de tercera
generación que ha contado con más de 150 asistentes. En esta reunión,
se han puesto de manifiesto las diferencias entre estos fármacos para
el tratamiento de la hipertensión arterial (HTA) y la insuficiencia
cardiaca (IC). El profesor Juan Tamargo, Catedrático de Farmacología
de la Universidad Complutense de Madrid, ha afirmado que "hasta
el momento, nebivolol es el único betabloqueante que bloquea los
receptores adrenérgicos beta3 ya que otros betabloqueantes como
carvedilol y metoprolol bloquean los beta1 y beta2, pero no son
efectivos en los beta3. Es muy probable que la capacidad de nebivolol
para liberar óxido nítrico (NO), se realice a través de estos
receptores, lo que es una novedad, ya que antes sólo sabíamos que la
liberación de óxido nítrico no estaba mediada por los receptores
beta1 y beta2". El profesor Tamargo ha explicado que ahora
entendemos que la liberación de NO se puede realizar a través de estos
receptores por estudios realizados con antagonistas de los beta3 y por
ensayos en modelos animales que carecen de estos receptores. En estos
casos, nebivolol no presenta la capacidad de liberación de NO.
Nebivolol es un fármaco único debido a su mecanismo
de acción dual. Es un betabloqueante altamente cardioselectivo y posee
además una acción vasodilatadora a través de la liberación
endotelial de Óxido Nítrico (NO). El doctor Louis Ignarro, premio
Nobel de Medicina en 1998, reveló este efecto que dota al fármaco de
un papel importante en el tratamiento de la hipertensión y, como ha
demostrado el estudio SENIORS , de la insuficiencia cardiaca, porque el
óxido nítrico tiene capacidad de revertir la disfunción endotelial,
base de la aterosclerosis y las complicaciones cardiovasculares.
En un estudio reciente de Brixius publicado en la
revista "Life Science" , se detalla precisamente que nebivolol
actúa a través de los receptores adrenérgicos beta3 y además, pone
de manifiesto que la modulación de estos receptores depende de si se
trata de una situación fisiológica o patológica. "En
pacientes con IC que presentan un miocardio insuficiente, nebivolol no
actúa sobre la enzima endotelial, así pues, en este caso patológico
el fármaco no presenta un efecto inhibitorio sobre la contractilidad
miocárdica y no contribuye al estrés oxidativo, dos efectos que son
perjudiciales en este tipo de pacientes. Así pues -continúa
Tamargo- nebivolol es de especial utilidad en pacientes con IC".
Nebivolol en pacientes diabéticos
El profesor Tamargo ha destacado que los
betabloqueantes son fármacos antihipertensivos seguros. El riesgo de
desarrollar diabetes, que se había postulado en alguna ocasión, se ha
evidenciado con aquellos que no tienen propiedades vasodilatadoras
asociadas. Los betabloqueantes de nueva generación, como nebivolol,
además de tener el mismo efecto que los otros betabloqueantes, reducen
la disfunción endotelial y el estrés oxidativo.
Otro de los ponentes del simposio, el doctor Josep
Redón, Jefe del Servicio de Medicina Interna del Hospital Clínico de
Valencia, también se ha manifestado de acuerdo con la tesis de Tamargo
y ha añadido que nebivolol "mejora el perfil metabólico de
glucosa y lípidos". La liberación de NO que presenta este
fármaco, además, "aumenta el flujo en la microcirculación,
mejora la elasticidad de los grandes vasos, no presenta modificaciones
en la actividad sexual y no reduce la tolerancia al esfuerzo",
entre otras características.
La IC en ancianos
El doctor Jordi Soler Soler, Catedrático de
Cardiología de la Universitat Autònoma de Barcelona y reciente medalla
de oro de la SEC, ha presentado una ponencia sobre el tratamiento actual
de la IC en el anciano. Según Soler Soler, estos pacientes no han sido
prácticamente estudiados, a pesar de ser los que padecen en mayor
medida esta enfermedad. La excepción a esta afirmación es el estudio
SENIORS, que ha evaluado el efecto de nebivolol, añadido a tratamiento
estándar en comparación con placebo, en la mortalidad y morbilidad de
los pacientes mayores de 70 años con insuficiencia cardiaca (IC). Una
de las conclusiones principales de este estudio es que nebivolol reduce
un 14% el riesgo de mortalidad global y hospitalización de causa
cardiovascular.
El doctor Soler Soler ha afirmado pues, que "a
partir de ahora sería interesante realizar análisis rigurosos en
subgrupos de pacientes ancianos con IC procedentes de los estudios
realizados hasta el momento, además de llevar a cabo registros y
estudios observacionales. Con todo ello, se podría paliar el déficit
de evidencia en este grupo de pacientes."
Nueva indicación para nebivolol
El Grupo Menarini España comercializa en nuestro
país nebivolol (Lobivon®), que recientemente ha presentado una nueva
indicación para "el tratamiento de la insuficiencia cardiaca
crónica estable de leve a moderada, asociado a tratamiento estándar en
pacientes ancianos de 70 o más años". Asimismo, el Grupo Menarini
Internacional distribuye actualmente el fármaco en otros 58 países de
todo el mundo. Desde el centro de I+D de Menarini España (uno de los
seis centros del Grupo Menarini Internacional en Europa) se llevan a
cabo varios proyectos de investigación con nebivolol. Uno de ellos es
el estudio ELANDD, que trata de evaluar los efectos a largo plazo de la
administración de nebivolol en pacientes con IC y función ventricular
preservada, así como otros estudios que tienen por objeto detallar el
mecanismo de acción de nebivolol.
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