Clasificación según su mecanismo de acción.

 

En dependencia de la vía que utilizan para actuar sobre los microorganismos, los antibióticos se clasifican en:

 

1. Agentes que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana afectando la formación del polímero peptidoglicano que conforma la estructura de la pared bacteriana.

 

• Penicilinas.
• Cefalosporinas.
• Otros antibióticos beta-lactámicos.
• Agentes disímiles:

 

·         Vancomicina.

·         Bacitracina.

·         Cicloserina.

·         Inhibidores de beta-lactamasas

·         Antimicóticos imidazólicos:

 

• Miconazol.
• Ketoconazol.
• Clotrimazol.

 

2. Agentes que afectan la síntesis proteica a nivel ribosomal.

 

• Los que actúan sobre la subunidad 30s.

 

·         Aminoglucósidos.

·         Aminociclitoles.

·         Tetraciclina.

 

• Los que actúan sobre la subunidad 50s.

 

·         Macrólidos.

·         Lincosamidas.

·         Amfenicoles.

 

Los antibióticos que actúan en el mismo nivel no deben asociarse pues compiten por el sitio de unión y se antagonizan.

 

3. Agentes que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos.

 

·         Quinolonas.

·         Rifamicinas.

·         Antivirales.

 

4. Agentes antimetabolitos que antagonizan los pasos metabólicos en la síntesis de ácido fólico.

 

·         Sulfonamidas.

·         Trimetroprim.

 

5. Agentes que actúan de forma directa sobre la membrana celular del microorganismo.

 

·         Polimixina B.

·         Colistina.

·         Colistimetato.

·         Detergentes.

·         Antimicóticos poliénicos (que se unen a los esteroles de la pared celular):

 

§  Nistatina.

§  Anfotericín B.

 

6. Antibióticos que forman complejos con el ion magnesio.

 

·         Novobiocina.

 

7. Quimioterápicos que forman quelatos con iones inorgánicos.

 

·         Nitroxolina.

 

8. Quimioterápicos que actúan inhibiendo las enzimas indispensables para el metabolismo de los carbohidratos bacterianos.

 

·         Nitrofurantoína.

 

 

SITUACIONES ESPECIALES

 

Es necesario que el médico, en sentido general, tenga en cuenta algunas situaciones especiales que se presentan a diario durante la práctica médica habitual.

 

I. Uso de los antibióticos en la mujer embarazada, el feto y el recién nacido (RN).

 

1. Con problemas.

 

·         Tetraciclina: Se combina con el calcio (Ca) y se depositan en los dientes deciduos causando pigmentación desde las 22 semanas; pueden producir grados variables de hipoplasia ósea. El hígado de la madre es sensible a este medicamento.

·         Cloramfenicol: Inhibe la síntesis proteica de las células en división. Peligro para la madre de aplasia de la médula ósea. El Comité sobre Seguridad de Medicamentos recomienda que este sólo se use en situaciones que ponen en peligro la vida como la Fiebre Tifoidea (FT). También puede provocar el “Síndrome del Bebé Gris” mortal: cuando tiene algunos días de edad el lactante puede presentar repentinamente colapso con hipotermia, flaccidez y color cenizo.

·         Estreptomicina: Posible lesión del VIII par craneal en niños cuyas madres reciban tratamiento prolongado contra la tuberculosis (TB), la misma posibilidad puede aparecer con otros aminoglucósidos. También puede aparecer Insuficiencia Renal Aguda o puede causar agudización de una crónica. En caso de que sea necesario, vigilar valores en sangre y suspender cuando sea necesario.

·         Sulfonamidas (Tercer trimestre): Administrada cerca del término ocupan los sitios de unión de la bilirrubina en las proteínas del plasma y aumentan el riesgo de kernícterus lo cual es debido al incremento de la bilirrubina sérica libre, problema común en el lactante prematuro.

·         Cotrimoxazol (Primer y Tercer trimestre): Los antagonistas del ácido fólico han causado malformaciones congénitas, por tanto el trimetroprim que se combina con una sulfonamida puede causar daño lo que condiciona su contraindicación en el primer trimestre del embarazo por la posible teratogenicidad y en el tercero por los efectos de la sulfonamida.

 

De uso común.

 

·         Bencilpenicilinas: Muy activa contra un espectro corto. Peligro de alergia en dos formas: el tipo anafiláctico, raro pero grave e inmediato y el exantema por urticaria leve, que se presenta a los 3 ó 4 días y es más común.

·         Flucoxacilina: Muy efectiva contra estafilococos que producen penicilinasa, su actividad mucho menor que la de la bencilpenicilina, contra la mayor parte de las especies sensibles a este antibiótico.

·         Nuevas penicilinas: La mezlocilina, azlocilina y piperacilina son mucho más activas y se usan principalmente para infecciones por microorganismos gramnegativos y Pseudomonas. No se han utilizados lo suficiente como para establecer su eficacia, su paso a través de la placenta y la seguridad del feto.

·         Cefalosporinas: Similitud notable con la penicilina por lo que hay un cierto grado de alergenicidad cruzada. No usarse cuando ha habido una reacción anafiláctica a la penicilina. La cefaloridina puede ser nefrotóxica especialmente con los diuréticos. La Cefuroxima especialmente tiene mayor espectro y es una buena alternativa en las infecciones urinarias de la embarazada.

·         Diacetilmidecamicina: Macrólido. Activo frente a las cepas resistentes a la Eritromicina. Atraviesan muy mal la barrera placentaria. Alternativa cuando existe alergia a la penicilina. Muy activa frente a los gérmenes productores de Infección de Transmisión Sexual (ITS).

·         Eritromicina: Del grupo macrólido, muy útil cuando no es posible utilizar la penicilina por alergia. El estolato no debe utilizarse por riesgo de hepatotoxicidad observado. Atraviesa mal la barrera placentaria a menos que se administre por vía intravenosa (IV).

·         Gentamicina: Tendencia a producir nefrotoxicidad y ototoxicidad. Activa frente a bacilos aerobios gramnegativos. Necesario vigilar las concentraciones sanguíneas constantes y máximas.

·         Nitrofurantoína y Acido Nalidíxico: Son activos contra microorganismos que participan en la infección de la vía urinaria. Se absorben bien por vía oral (VO) y se excretan rápidamente por la orina por lo que se obtienen concentraciones urinarias altas con valores muy bajos en plasma. La Nitrofurantoína no debe utilizarse contra Proteus porque este microorganismo produce la enzima ureasa que divide la urea y eleva el pH urinario. La orina alcalina disminuye el efecto de la Nitrofurantoína de forma considerable.