Farmacologia autonomica. Farmacos antagonistas muscarinicos
Autor: Mgtra. Yamilka Lineth Sanchez Alvarado | Publicado:  22/10/2010 | Farmacologia , Apuntes de Farmacologia. Apuntes de Medicina | |
Farmacologia autonomica. Farmacos antagonistas muscarinicos .1

Farmacología autonómica. Fármacos antagonistas muscarínicos.

Mgtra. Yamilka L. Sánchez A. Profesora Especial I. Universidad de Panamá

RESUMEN

Los fármacos antagonistas muscarínicos bloquean competitivamente la acción y efectos de la acetilcolina a nivel de los receptores muscarínicos, con esto entonces, se registran efectos opuestos a la activación colinérgica. Este grupo de fármaco tiene como prototipo a la atropina, seguido de la escopolamina, de las mismas, se presentan sus estructuras químicas, fuente de obtención, entre otras características farmacológicas. Se aborda también ejemplos de fármacos parasimpaticolíticos a nivel de receptores muscarínicos, criterios de clasificación de los fármacos, la farmacocinética, efectos farmacológicos, contraindicaciones, precauciones, cuadro de intoxicación atropínica con su respectivo tratamiento y los usos terapéuticos de los fármacos.

PALABRAS CLAVE

• Antagonistas muscarínicos,
• Efectos

Abstract

The muscarinic antagonists competitively block the action and effects of acetylcholine at muscarinic receptors, with this then, there are opposite effects of cholinergic activation. This group has as a prototype drug atropine, scopolamine followed, the same, their chemical structures are a source of procurement, including pharmacological characteristics. It also addresses examples of drugs parasympatholitic muscarinic receptor level, classification of drugs, pharmacokinetics, pharmacological effects, contraindications, precautions, clinic presentation of poisoning atropine with their respective treatment and the therapeutic uses of drugs.

Key words

• Muscarinic antagonists
• Effects

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

• Naturales

 atropina
 escopolamina

• Sintéticos

 homatropina
 ipratropio
 oxitropio
 tiotropio
 pirenzepina
 telenzepina
 benzatropina
 trihexifenidilo
 tropicamida
 diciclomina 

farmacos_antagonistas_muscarinicos/sistema_nervioso_antagonistas

Anticolinérgicos, Antimuscarínicos (Parasimpaticolíticos)

• Alcaloides Naturales: Atropina, Escopolamina
• Compuestos Sintéticos o semisintéticos: tropicamida, homatropina, metilescopolamina, butilescopolamina, propantelina, pirenzepina, telenzepina, ipratropio, tiotropio, benzatropina. Diciclomina
• Selectivos (M1): pirenzepina, telenzepina
• No selectivos (M1 M2 M3): atropina, escopolamina, benzatropina, diciclomina, tropicamina, homatropina, ipratropio, tiotropio, oxitropio
• Estructura terciaria: atropina, escopolamina, benzatropina, homatropina, tropicamida, diciclomina, pirenzepina, telenzepina
• Estructura cuaternaria: metilescopolamina, butilescopolamina, oxitropio, ipratropio y tiotropio. Menores efectos a nivel SNC.

ANTIMUSCARÍNICOS-FARMACOCINÉTICA

• Los alcaloides naturales y antimuscarínicos terciarios, buena absorción, biodisponibilidad 50%, buena distribución (placenta, mucosa conjuntiva, sistema nervioso central - SNC).
• Antimuscarínicos cuaternarios se absorben mucho menos biodisponibilidad 25%, y con dificultad cruzan la barrera hematoencefálica (BHE).
• Semivida de atropina (2 horas), escopolamina (4 horas). Ambas se inactivan por hidrólisis y N-desmetilación.
• Excreción renal en menos de 48 horas.

ANTIMUSCARÍNICOS-EFECTOS

• Ojo: Midriasis, Cicloplejía (7-10 días), disminuye reacción a la luz, visión borrosa, fotofobia
• Secreciones: Disminución de secreciones salival, bronquiales, traqueales, nasales, faringolaríngea, disminución de la sudación
• Bronquios: Relajación del músculo liso bronquial
• Corazón: Bradicardia inicial, Taquicardia, aumenta automatismo, aumento de la velocidad de conducción.

ANTIMUSCARÍNICOS-EFECTOS

• Gastrointestinal: Relajación del músculo liso gastrointestinal, disminución del tono, amplitud y frecuencia de ondas peristálticas = estreñimiento
• Vejiga urinaria: Disminución del tono de la musculatura lisa de uréteres y vejiga, relajación del músculo liso, aumento del tono del trígono y el esfínter vesical = retención urinaria
• Sistema Nervioso Central: la atropina a dosis baja muy poco efecto. Dosis alta: excitación central, nerviosismo, irritabilidad, desorientación alucinaciones y delirios, dosis muy alta: depresión central, coma, parálisis bulbar. Escopolamina dosis terapéutica: somnolencia, euforia y amnesia.



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Revista de Medicina y Ciencias de la Salud, de periodicidad quincenal, dirigida a los profesionales de la Salud de habla hispana. ISSN 1886-8924