ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

Salicilatos-Usos Terapéuticos

 325 mg/día antiagregante plaquetario (dosis bajas) profiláctico de infarto al miocardio, arteriopatías coronarias, trombosis de vena profundas, ataques isquémicos. ASPIRINA

 dosis 500 -1000 mg c/4-6 horas (adulto): antipirético y dolor leve a moderado (origen muscular, dental, estados postparto, artritis, bursitis, mialgias, cefalea, dismenorrea primaria), dolor de origen canceroso solo y en combinación con opioides. ASPIRINA

 1 gramo c/6 horas antiinflamatorio (dosis alta) artritis reumatoide. ASPIRINA

 Ácido Salicílico: es queratolítico, se utiliza en callos, verrugas, produce irritación local

 Sulfasalacina: colitis crónicas


ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

 Derivado del para-amino fenol ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)

 Analgésico-Antipirético-débil antiinflamatorio: (inhibidor débil de la ciclooxigenasa en presencia de altas concentraciones de peróxidos, tejidos periféricos), a nivel del sistema nervioso central (SNC), inhibe a ciclooxigenasa-3

 Farmacocinética: absorción rápida y completa, unión a proteínas variable, vida media 2-3 horas, conc plasmática 30-60 minutos


ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)-Acetaminofen

 Metabolismo hepático: glucurónido (60%), ácido sulfúrico (35%), cisteína (3%), metabolito reactivo (N-acetilbenzoquinoneimina) neutralizado por los grupos sulfhidrilos del glutatión hepático. Excreción urinaria

 Acetaminofen: Efectos Adversos: bien tolerado, reacciones alérgicas y erupciones (raras), no produce efectos adversos propios de la aspirina.

 Sobredosis: 10-15 gramos ingesta aguda metabolito reactivo muy hepatotóxico (N-acetilbenzoquinoneimina)

 Tratamiento: carbón activado si no ha pasado más de 4 horas, lavado gástrico + N-acetil cisteína (antídoto).

 Necrosis tubular renal, a dosis alta

 20 a 25 gramos (ingesta aguda) puede ser mortal 


ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

 Utilidad terapéutica del acetaminofen: 325-1000 mg cuatro veces al día (dolor y fiebre) (máximo 4 g/d por 10 días): mialgias, cefalea, dolor post parto, dismenorrea, dolor dental.

 El acetaminofen es el fármaco de elección en: alérgicos a la aspirina, mujeres embarazadas y que estén amamantando, pacientes hemofílicos, pacientes con úlceras gástricas, pacientes asmáticos, niños que experimentan infecciones virales o varicela.


ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

 Derivados del ácido Propiónico: ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flurbiprofeno.

 Analgésicos, antiinflamatorios antipiréticos

 < intensidad efectos gastrointestinales que la aspirina, grupo mejor tolerado, reacción cruzada con individuos que no toleran la aspirina. Modifican la función plaquetaria y prolongan el tiempo de hemorragia. Naproxeno inhibidor de la función de leucocitos, tiene efecto prolongado

 Buena absorción oral, unión a proteínas extensa, metabolismo hepático, excreción renal

 Efectos adversos: dispepsia, hemorragia, cefalea, zumbidos, mareos.

 Usos: artritis reumatoides, osteoartritis, dismenorrea primaria, tendinitis, bursitis, artritis gotosa aguda.


ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

 Fenamatos: ácido mefenámico, meclofenamato,

 Vida media 2-3 h, 50% excretado en orina, (metabolito conjugado), 20% por las heces

 Efectos Adversos: dispepsia, molestias GI, diarrea, esteatorrea, inflamación en el intestino, casos de anemia hemolítica

 Usos terapéuticos: dolor de cuadros reumáticos, dolores musculoesqueléticas, dismenorrea.


ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

 Ácido indolacético: indometacina, sulindaco, etodolaco, no se usan para bajar la fiebre.

 Indometacina: 10 a 40 veces + potente que la aspirina, es + tóxico, pero es eficaz


 Tiene acciones centrales y periféricas potente inhibidor de la ciclooxigenasa (COX) y anula la movilidad de los polimorfos nucleares

 Absorción rápida y completa desde el TGI, metabolitos inactivos O-desmetilación (50%), ácido glucurónido (10%) N-deacilación, eliminados por orina, bilis y heces. Sufre circulación enterohepática. Se excreta 10-20% sin cambio por la orina por secreción tubular, vida media 3 horas. Fuertemente unido a proteínas plasmáticas.


ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

Interacciones Farmacológicas de la Indometacina:

 Probenecid: Aumenta la concentración de Indometacina

 Anticoagulantes: riesgo de hemorragias gastrointestinales

 Interferencias con regímenes antihipertensivos: con furosemida, diuréticos tiacídicos, bloqueadores beta, IECA