PENICILINAS:

Antibióticos beta-lactámicos, bactericidas, que inhiben la síntesis de la pared celular al unirse a las proteínas ligadoras de penicilina (PBP o PLP). La resistencia a este antibiótico está dada por la enzima beta-lactamasa o cambios en las proteínas ligadoras de penicilina (PBP ó PLP).

Existen distintos tipos de penicilina:

a. Penicilinas naturales: Penicilina G (oral o parenteral) y V (oral).

Infecciones estreptocócicas localizadas o sistémicas, neumocócicas, meningocócicas, y la sífilis en todas sus etapas. También es un antibiótico útil para el tratamiento de infecciones por gérmenes anaerobios, con excepción de Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.

b. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina

Activas frente a estreptococos, Haemophilus, Moraxella  y anaerobios orales. Ampicilina es activa contra Salmonella y Shigella. La actividad de este tipo de antibiótico sobre otros bacilos gramnegativos es pobre.  Sus indicaciones principales son las infecciones otosinusales, tracto respiratorio superior e inferior (especialmente en pacientes con bronquitis crónica y enfermedad pulmonar obstructiva crónica), endocarditis y disentería bacteriana.

c. Penicilinas Penicilasa-resistentes: Cloxacilina y Flucoxacilina

Activas sobre estafilococo y muchos gérmenes coagulasa negativos (ejemplo: estafilococo epidermidis). También estreptococos con excepción de enterococo. Útiles para todo tipo de infección por estafilococo por agentes no meticilin-resistente. Este tipo de antibióticos no tiene actividad contra bacilos gramnegativos.

d. Carboxipenicilinas: Ticarcilina

Disponible en combinación con ácido clavulánico. Activa contra bacilos gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa y cocáceas grampositivos. Se usa en tratamiento de septicemia por gramnegativos, neumonías, pielonefritis e infección de partes blandas.

e. Ureido penicilinas: Piperacilina

Disponible en combinación con un inhibidor de beta-lactamasa (tazobactam).

EFECTOS ADVERSOS MÁS FRECUENTES DE LA PENICILINA

Reacción de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, convulsiones (Penicilina G), neutropenia, alteración de pruebas hepáticas, rash no alérgico por ampicilina en la mononucleosis infecciosa.

CEFALOSPORINAS

Son beta-lactámicos, bactericidas e inhiben la síntesis de la pared bacteriana.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

Actúan frente a estreptococos (con excepción de enterococos), estafilococos coagulasa-positivos o coagulasa-negativos, bacilos gramnegativos. No actúan frente a Haemophilus, Serratia, Enterobacter, Proteus indol-positivo, Pseudomonas, Bacteroides fragilis y Neisserias. Los agentes disponibles son CEFRADINA, CEFALEXINA, CEFADROXILO y CEFAZOLINA (esta última de uso parenteral). Se usan para el tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias y de piel. La CEFAZOLINA también se usa en el tratamiento de endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina y en profilaxis de cirugía cardiovascular, traumatológica, neuroquirúrgica y digestiva alta.

CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION

Disponibles: CEFUROXIMA, de uso parenteral y CEFUROXIMA-AXETIL oral. CEFPROZIL también de uso oral. Tienen igual espectro que la cefazolina, pero tienen mejor actividad contra bacilos gramnegativos, incluyendo Haemophilus. Es inactiva contra gramnegativos no fermentadores, incluyendo Pseudomonas. La CEFUROXIMA es activa contra Neisseria meningitidis y gonorrhoeae. Se usan para el tratamiento de infecciones respiratorias, urinarias, de partes blandas, digestivas y meníngeas.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION

CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA y CEFTIXOZIMA no tienen actividad antipseudomónica, pero CEFTAZIDIMA y CEFOPERAZONA sí tienen. Tienen buena actividad contra enterobacterias, estreptococos y Neisseria, pero pobre contra estafilococos.

· CEFOTAXIMA: cefalosporina de vida media corta, y debe fraccionarse su dosis cada 6 a 8 horas.

· CEFTRIAXONA tiene vida media larga (7 horas), por lo que puede darse una vez al día, y con buena biodisponibilidad cuando se administra por vía intramuscular.

· CEFOPERAZONA tiene excreción biliar preferentemente, en cambio es resto de la cefalosporinas se excretan por vía renal. Este tipo de cefalosporina se usa en el tratamiento de infecciones graves, especialmente por bacilos gramnegativos.

· CEFTAZIDIMA se usa sólo o en combinación con amikacina para el tratamiento empírico de pacientes neutropénicos febriles.

· CEFOTAXIMA y CEFTRIAXONA son cefalosporinas útiles para el tratamiento de neumonías extra o intrahospitalarias y meningitis bacteriana.

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS

Los efectos adversos más frecuentes de las cefalosporinas son: reacciones de hipersensibilidad (menos frecuente que con penicilina, y con baja reacción cruzada), alteración de pruebas hepáticas, colitis pseudomembranosa, prolongación de tiempo de protrombina (CEFOPERAZONA).

VANCOMICINA

Glicopéptido bactericida, que inhibe la síntesis de la pared celular, y es activo contra bacterias grampositivas, en particular en tratamiento contra estafilococo meticilin-resistente, y para otros grampositivos con resistencia a beta-lactámicos. Se excreta exclusivamente por vía renal y no se dializa, por lo que en pacientes a hemodiálisis crónica se le puede administrar una vez por semana. Los efectos adversos más importantes son: hipotensión, rash cervicofacial durante la administración, nefrotoxicidad y ototoxicidad.

AMINOGLICOSIDOS

Antibióticos bactericidas, que inhiben la síntesis proteica al unirse al ribosoma. Se utilizan por vía tópica o sistémica. La absorción intestinal de los aminoglucósidos es mínima. Son activos contra bacilos gramnegativos. Tienen menor actividad contra grampositivos y nula sobre anaerobios.

Los más conocidos son GENTAMICINA, AMIKACINA, ESTREPTOMICINA, NETILMICINA, NEOMICINA (uso enteral), ESPECTINOMICINA (sólo tratamiento antibiótico de la gonorrea), KANAMICINA y TOBRAMICINA (uso tópico).

Se usan especialmente para infecciones urinarias altas, septicemias, neumonías nosocomiales (menor actividad que las cefalosporinas), peritonitis, tuberculosis (estreptomicina) o atípicas (amikacina), en combinación con penicilina para endocarditis por enterococo.

Se excretan por vía renal y son nefrotóxicas. También producen ototoxicidad, especialmente la estreptomicina. Dosis única cada 24 horas.

TETRACICLINAS

Las tetraciclinas son agentes bacteriostáticos, que inhiben la síntesis proteica al unirse al ribosoma. Son antibióticos de amplio espectro: activas contra grampositivos, anaerobios, Ricketsiae, Chlamydia y Mycoplasma, Vibrio cholerae, vulnificus y parahemolíticus, y varias especies de Plasmodium. TETRACICLINA es de vida media corta, y DOXICILINA de vida media larga. Las tetraciclinas no deben usarse en embarazo ni en niños, porque producen alteraciones dentarias y óseas.

Se usan en el tratamiento antibiótico de infecciones respiratorias altas y también para el tratamiento de uretritis y brucelosis, y profilaxis de malaria.

Efectos adversos de las tetraciclinas: intolerancia digestiva, fotosensibilidad, y menos frecuente, hepatotoxicidad.