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Farmacocinetica
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Autor: Mgtra. Yamilka Lineth Sanchez Alvarado
Publicado: 12/11/2007
 

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el movimiento del fármaco en el organismo y cada uno de los procesos que atraviesa el fármaco tales como: absorción, distribución, biotransformación y excreción y como cada uno afecta finalmente en la concentración del fármaco en su sitio de acción y cómo influye en la respuesta farmacológica.


Farmacocinetica

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Farmacocinética

 

Mgtra. Yamilka L. Sánchez A.

Profesora Asistente de Cátedra. Departamento de Farmacología. Facultad de Medicina. Universidad de Panamá

 

 

Resumen

 

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el movimiento del fármaco en el organismo y cada uno de los procesos que atraviesa el fármaco tales como: absorción, distribución, biotransformación y excreción y como cada uno afecta finalmente en la concentración del fármaco en su sitio de acción y cómo influye en la respuesta farmacológica.

 

Palabras clave: farmacocinética, fármacos

 

 

Pharmacokinetic

 

Abstract

 

The pharmacokinetic is the branch of pharmacology that study the movement of drug in the body and each of the process that to through the drug like as absorption, distribution, biotransformation and excretion and how each one affect endly the concentration of the drug in the place of action and the influence to the response pharmacological.

 

Key words: pharmacokinetic, drugs

 

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Relación entre latencia, intensidad y duración del efecto farmacológico de un fármaco

 

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Farmacocinética: mecanismo de transporte de fármacos

 

Transporte Pasivo: Lipídico (a través de las membranas) y Acuoso (poros o canales de agua)

A favor de un gradiente de concentración

No requiere energía

No es saturable

No es sujeto a competencia

 

Transporte Activo: a través de transportadores

Requiere energía, sujeto a competencia, es saturable, en contra de un gradiente de concentración.

 

Pinocitosis, endocitosis, fagocitosis: Moléculas grandes (líquidas y sólidas)

 

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Difusión Lipídica

 

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Los fármacos son ácidos y bases débiles y su grado de ionización depende del pH del medio y del pKa del fármaco.

 

pka= pH+ log NI/I (ácidos)

pKa= pH + log I/NI (bases)

 

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Farmacocinética: biodisponibilidad

 

La biodisponibilidad es la cantidad y velocidad con que un fármaco alcanza la circulación general.

Está influida por: efecto de primer paso, grado de absorción, flujo sanguíneo, vía de administración.

 

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Efecto de primer paso hepático

 

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El efecto de primer paso hepático es la pérdida de una fracción de la cantidad del fármaco administrado, antes que el fármaco alcance la circulación general, provocando disminución en su biodisponibilidad (pared intestinal, pH, enzimas hepáticas).

 

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Farmacocinética: Factores que afectan la Absorción de Fármacos

 

·         Vía de administración

·         Flujo sanguíneo

·         Área de superficie (tamaño y espesor)

·         Características Fisicoquímicas del Fármaco

o    Forma Farmacéutica

o    Peso molecular

o    Liposolubilidad

o    Tamaño molecular

o    Solubilidad

o    Grado de ionización

·         pH del medio

·         Concentración del fármaco

·         Motilidad

 

 

Circulación Enterohepática de Fármacos

 

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Farmacocinética: distribución

 

·         Órganos altamente irrigados:

o    Corazón

o    Riñón

o    Hígado

o    Cerebro

·         Órganos medianamente irrigados:

o    Músculo

o    Pulmón

·         Órganos pobremente irrigados

o    Hueso

o    Grasas

o    Dentina

 

Fenómeno de Redistribución: fármacos muy liposolubles

 

·         Factores que influyen en la distribución de fármacos

·         Flujo sanguíneo

·         Unión a proteínas plasmáticas (albúmina-ácidos, o alfa 1 glucoproteína ácida-básicos)

·         Unión a tejidos

·         Vía de administración

·         Características del fármaco

·         PH del medio

·         Concentración del fármaco en la sangre

·         Barreras especiales (placentaria, hemato-encefálica)

·         Patológicos

·         Farmacológicos

 

Volumen aparente de distribución (Vd): Relaciona la dosis administrada con la concentración plasmática a tiempo cero Vd= Do/C

 

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Farmacocinética: biotransformación

 

La biotransformación es el proceso de cambios químicos en la molécula del fármaco y cuyo producto resultante es un metabolito, el cual puede ser:

·         Inactivo: ejemplo diclofenaco

·         Más activo: ejemplo Morfina a 6 sulfato morfina

·         Menos activo: ejemplo aspirina a ácido acetil salicílico

·         Activos en el caso de  profármacos: ejemplo sulindac a sulfato de sulindac

·         Tóxico: ejemplo acetaminofen a N-acetil parabenzoquinona

·         Farmacocinética-Biotransformación

 

Fase I (funcionalización, oxido-reducción): hidrólisis, oxidación, reducción (retículo endoplásmico)

Fase II (conjugación, biosíntesis): ácido glucurónido. Glicina, sulfatos (citosol)

Objetivos: formar productos más polares para ser más fácilmente excretado

Órgano principal: hígado

Órgano secundario: intestinos, estómago, riñón, pulmón, plasma

 

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Factores que afectan la biotransformación de Fármacos:

Flujo sanguíneo, patologías graves (cirrosis, hepatitis, cáncer), alimentos, fármacos, madurez, factores ambientales

 

Inductores enzimáticos: aumentan cantidad y actividad de las enzimas

Barbitúricos, alcohol (ingesta crónica), humo de cigarrillo, griseofulvina, fenitoína, rifampicina

 

Inhibidores enzimáticos: disminuyen la actividad de las enzimas

Cimetidina, metronidazol, disulfiram, ketoconazol, alcohol (ingesta aguda), alopurinol, cloranfenicol, eritromicina

 

 

Farmacocinética: excreción

 

Filtración glomerular: pasivo

Secreción tubular: activa

Reabsorción tubular: liposoluble, pasivo

Órgano principal de excreción: riñón

Órgano secundarios: saliva, biliar, heces, leche materna. uñas, cabellos. Sudor, pulmones

Factores que afectan la excreción de fármacos: pH, flujo sanguíneo, unión a proteínas plasmáticas.

 

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Excreción renal

 

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Cinética de eliminación de primer orden

Curva exponencial

Eliminación proporcional a la concentración plasmática

 

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Cinética de eliminación de orden cero.

Línea recta

Eliminación no es proporcional a la concentración plasmática

 

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REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 

Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, Joel Hardman, Lee Limbird, 10ª edición, Mc Graw Hill, 2003.

Farmacología Básica y Clínica, Beltram G. Katzung, octava edición, Manual Moderno, 2002

Farmacología, Richard A. Harvey, Pamela C. Champe, segunda edición, Mc Graw Hill, 2004.

Principios de Farmacología Médica, Harold Kalant, sexta edición, Oxford, 2002.

Farmacología Fundamental, Alfonso Velazco Martín, primera edición, McGraw Hill.Interamericana, 2003.

Farmacología, H. P. Rang, quinta edición, Elsevier, 2004.

Color Atlas of Pharmacology Heinz Lüllmann, M. D. Germany Klaus Mohr, M. D. Germany Albrecht Ziegler, Ph.D. Detlef Bieger, M. D. 2nd edition, 2000

Farmacología y Terapéutica Veterinaria, L. M. Botana, F. Landoni, T. Martín-Jiménez, primera edición, McGraw Hill.Interamericana, 2002.