La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el movimiento del fármaco en el organismo y cada uno de los procesos que atraviesa el fármaco tales como: absorción, distribución, biotransformación y excreción y como cada uno afecta finalmente en la concentración del fármaco en su sitio de acción y cómo influye en la respuesta farmacológica.
Farmacocinética
Mgtra. Yamilka L. Sánchez A.
Profesora Asistente de Cátedra. Departamento de Farmacología. Facultad de Medicina. Universidad de Panamá
Resumen
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el movimiento del fármaco en el organismo y cada uno de los procesos que atraviesa el fármaco tales como: absorción, distribución, biotransformación y excreción y como cada uno afecta finalmente en la concentración del fármaco en su sitio de acción y cómo influye en la respuesta farmacológica.
Palabras clave: farmacocinética, fármacos
Pharmacokinetic
Abstract
The pharmacokinetic is the branch of pharmacology that study the movement of drug in the body and each of the process that to through the drug like as absorption, distribution, biotransformation and excretion and how each one affect endly the concentration of the drug in the place of action and the influence to the response pharmacological.
Key words: pharmacokinetic, drugs
Relación entre latencia, intensidad y duración del efecto farmacológico de un fármaco
Farmacocinética: mecanismo de transporte de fármacos
Transporte Pasivo: Lipídico (a través de las membranas) y Acuoso (poros o canales de agua)
A favor de un gradiente de concentración
No requiere energía
No es saturable
No es sujeto a competencia
Transporte Activo: a través de transportadores
Requiere energía, sujeto a competencia, es saturable, en contra de un gradiente de concentración.
Pinocitosis, endocitosis, fagocitosis: Moléculas grandes (líquidas y sólidas)
Difusión Lipídica
Los fármacos son ácidos y bases débiles y su grado de ionización depende del pH del medio y del pKa del fármaco.
pka= pH+ log NI/I (ácidos)
pKa= pH + log I/NI (bases)
Farmacocinética: biodisponibilidad
La biodisponibilidad es la cantidad y velocidad con que un fármaco alcanza la circulación general.
Está influida por: efecto de primer paso, grado de absorción, flujo sanguíneo, vía de administración.
Efecto de primer paso hepático
El efecto de primer paso hepático es la pérdida de una fracción de la cantidad del fármaco administrado, antes que el fármaco alcance la circulación general, provocando disminución en su biodisponibilidad (pared intestinal, pH, enzimas hepáticas).
Farmacocinética: Factores que afectan la Absorción de Fármacos
· Vía de administración
· Flujo sanguíneo
· Área de superficie (tamaño y espesor)
· Características Fisicoquímicas del Fármaco
o Forma Farmacéutica
o Peso molecular
o Liposolubilidad
o Tamaño molecular
o Solubilidad
o Grado de ionización
· pH del medio
· Concentración del fármaco
· Motilidad
Circulación Enterohepática de Fármacos
Farmacocinética: distribución
· Órganos altamente irrigados:
o Corazón
o Riñón
o Hígado
o Cerebro
· Órganos medianamente irrigados:
o Músculo
o Pulmón
· Órganos pobremente irrigados
o Hueso
o Grasas
o Dentina
Fenómeno de Redistribución: fármacos muy liposolubles
· Factores que influyen en la distribución de fármacos
· Flujo sanguíneo
· Unión a proteínas plasmáticas (albúmina-ácidos, o alfa 1 glucoproteína ácida-básicos)
· Unión a tejidos
· Vía de administración
· Características del fármaco
· PH del medio
· Concentración del fármaco en la sangre
· Barreras especiales (placentaria, hemato-encefálica)
· Patológicos
· Farmacológicos
Volumen aparente de distribución (Vd): Relaciona la dosis administrada con la concentración plasmática a tiempo cero Vd= Do/C
Farmacocinética: biotransformación
La biotransformación es el proceso de cambios químicos en la molécula del fármaco y cuyo producto resultante es un metabolito, el cual puede ser:
· Inactivo: ejemplo diclofenaco
· Más activo: ejemplo Morfina a 6 sulfato morfina
· Menos activo: ejemplo aspirina a ácido acetil salicílico
· Activos en el caso de profármacos: ejemplo sulindac a sulfato de sulindac
· Tóxico: ejemplo acetaminofen a N-acetil parabenzoquinona
· Farmacocinética-Biotransformación
Fase I (funcionalización, oxido-reducción): hidrólisis, oxidación, reducción (retículo endoplásmico)
Fase II (conjugación, biosíntesis): ácido glucurónido. Glicina, sulfatos (citosol)
Objetivos: formar productos más polares para ser más fácilmente excretado
Órgano principal: hígado
Órgano secundario: intestinos, estómago, riñón, pulmón, plasma
Factores que afectan la biotransformación de Fármacos:
Flujo sanguíneo, patologías graves (cirrosis, hepatitis, cáncer), alimentos, fármacos, madurez, factores ambientales
Inductores enzimáticos: aumentan cantidad y actividad de las enzimas
Barbitúricos, alcohol (ingesta crónica), humo de cigarrillo, griseofulvina, fenitoína, rifampicina
Inhibidores enzimáticos: disminuyen la actividad de las enzimas
Cimetidina, metronidazol, disulfiram, ketoconazol, alcohol (ingesta aguda), alopurinol, cloranfenicol, eritromicina
Farmacocinética: excreción
Filtración glomerular: pasivo
Secreción tubular: activa
Reabsorción tubular: liposoluble, pasivo
Órgano principal de excreción: riñón
Órgano secundarios: saliva, biliar, heces, leche materna. uñas, cabellos. Sudor, pulmones
Factores que afectan la excreción de fármacos: pH, flujo sanguíneo, unión a proteínas plasmáticas.
Excreción renal
Cinética de eliminación de primer orden
Curva exponencial
Eliminación proporcional a la concentración plasmática
Cinética de eliminación de orden cero.
Línea recta
Eliminación no es proporcional a la concentración plasmática
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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