El Montelukast Sódico, incorporado como tratamiento preventivo oral a finales de 1990 para el Asma Bronquial y recientemente para la Rinitis Alérgica, se une con gran afinidad y selectividad a los receptores CysLT1 (receptor CysLT tipo-1) que se encuentra en las vías respiratorias humanas (incluyendo células del músculo liso y macrófagos de las vías aéreas) y en otras células proinflamatorias, incluyendo eosinófilos y ciertas células progenitoras mieloides bloqueando activamente los efectos de los mismos, que además mejora significativamente los parámetros de la inflamación asmática.