Farmacocinetica. Vias de administración de farmacos en Urgencias y Emergencias
Autor: Dr. Agustín Míguez Burgos | Publicado:  29/12/2009 | Farmacologia , Medicina de Urgencias | |
Farmacocinetica. Vias de administración de fármacos en Urgencias y Emergencias .1

Farmacocinética. Vías de administración de fármacos en Urgencias y Emergencias.


Dr. Agustín Míguez Burgos. FREMAP Ciudad Jardín. Sevilla. D.C.C.U. Móvil Distrito Sevilla.

 

Dr. Damián Muñoz Simarro. D. U. Enfermería D.C.C.U. Móvil Distrito Sevilla.

 

I.- Introducción. Conceptos. Farmacocinética.

 

El capítulo, pretende ser una guía de las principales vías de administración que se usan en los diferentes servicios de urgencias y emergencias.

 

Para poder entender y realizar un buen uso de las diferentes vías de administración de fármacos, nos parece indispensable hacer un breve resumen que nos sirva de recordatorio de diferentes aspectos de la farmacología.

 

Los conocimientos en farmacología y especialmente en el comportamiento que los fármacos tienen en nuestro cuerpo (farmacocinética), son parte fundamental a la hora de elegir la vía de administración correcta para cada individuo, en cada momento y para cada fármaco.

 

Hacemos mención a todas las vías de administración pero centrándonos como vía principal de urgencia en la vía parenteral. El hecho de centrarnos en la vía parenteral no es más que el intento de recopilar un amplio campo como la farmacología, en una guía que sea de utilidad para los profesionales que nos dedicamos al sector de las urgencias. Con la clara visión de que en urgencias suele ser la vía más utilizada y de elección en la mayoría de los procesos.

 

Comenzaremos con un breve resumen que nos sirva de recordatorio de diferentes aspectos de la farmacología, así como, de las vías de administración de fármacos.

 

Farmacocinética:

 

Un fármaco para producir sus efectos característicos, debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios en donde actúa. Las concentraciones logradas a pesar de que están en función de la dosis del producto administrado, dependen de otras variables como; la magnitud y la tasa de absorción, distribución, unión o localización de tejido, biotransformación y excreción.

 

·                     Absorción, hace referencia a la rapidez con que el fármaco sale del lugar donde es administrado y el grado en que lo hace.

En la absorción de los fármacos influyen muchas variables además de factores fisicoquímicos que modifican el transporte transmembrana. Los fármacos en solución acuosa se absorben con mayor rapidez que los que se presentan en soluciones oleosas, suspensiones o en forma sólida por que se mezclan con mayor facilidad con la fase acuosa en el sitio de absorción.

 

La concentración de un medicamento influye en su velocidad de absorción. Los productos que se introducen en el sitio de administración en soluciones fuertemente concentradas se absorben con mayor rapidez que los que están en baja concentración. La circulación en el sitio de absorción también es un factor que influye en el proceso de absorción, un aumento en el flujo de sangre producido por masaje o aplicación local de calor acelera la absorción del fármaco. En cambio la disminución del flujo como la causada por vasoconstrictores, el choque u otros factores patológicos retada la absorción. Otro factor de la velocidad de absorción es el área de la superficie absorbente en la cual entra en contacto, los productos medicamentosos no absorben con gran rapidez en áreas grandes, como el epitelio alveolar pulmonar, la mucosa intestinal o en algunos casos después de la aplicación extensa en la piel.

 

·                     Biodisponibilidad, Que es el grado en que un fármaco llega a su sitio de acción, o un líquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio. Para entenderlo, un ejemplo seria, “si un fármaco que se absorbe en el estomago o intestino debe pasar en primer termino por el hígado antes de llegar la circulación sistémica”. Si el fármaco es sintetizado en el hígado o excretado en la bilis, parte del fármaco activo será desactivado antes de que llegue a la circulación sistémica y se distribuya a sus sitios de acción”. Este término pasa a ser de gran interés para nosotros en el uso clínico y debemos tenerlo en cuenta en todo momento.

 

·                     Distribución, una vez que un fármaco es absorbido o pasa a torrente sanguíneo directamente, puede ser distribuido en los líquidos intersticial y celular

 

Se distingue una fase inicial de distribución, que refleja la intervención del gasto cardiaco y el flujo sanguíneo regional. El corazón, el hígado, los riñones, el encéfalo y otros órganos con riego abundante reciben gran parte del fármaco en los primeros minutos de haberse absorbido. La llegada de fármaco a los músculos, casi todas las vísceras, piel y grasa es más lenta, por lo que se necesita el transcurso de minutos para alcanzar el equilibrio dinámico en dichos tejidos.

Una vez logrado este equilibrio se puede distinguir una segunda fase de distribución, también limitada por el flujo sanguíneo, el cual incluye una fracción mucho mayor de masa corporal que la primera fase.

 

La difusión en el compartimento intersticial se produce con rapidez, por la naturaleza fuertemente permeable de las membranas endoteliales capilares (excepto en el encéfalo). Los fármacos liposolubles que penetran poco en las membranas muestran restricción en su distribución y en consecuencia llegan en volumen de insuficiencia a su sitio de acción. La distribución también puede resentir limitaciones por la unión de fármacos a proteínas plasmáticas.

 

Los fármacos pueden acumularse en los tejidos como resultado de gradiente de pH, unión a constituyentes intracelulares o reparto de lípidos. El fármaco acumulado en un lugar puede constituir un deposito reservorio que prolongue su acción en ese tejido o en un sitio distante, llevado por la circulación.

 

·                     Biotransformación, la biotransformación de fármacos y otros productos xenobióticos en metabolitos más hidrófilos resulta más esencial para que cese su actividad biológica y sean eliminados del cuerpo. En términos generales las reacciones de biotransformación generan metabolitos más polares que se excretan fácilmente al exterior.

 

Con la biotransformación tenemos que tener en cuenta que existen factores que pueden alterarla como las enfermedades previas, la edad, el estado general, el empleo concomitante de otros fármacos, provocando menor o mayor duración de los efectos farmacológicos y la toxicidad de estos.

 

·                     Redistribución, normalmente el efecto de un fármaco termina por la intervención de fenómenos como la biotransformación y la excreción, pero también puede ser consecuencia de la redistribución de aquel desde el sitio de acción hacia otros tejidos o lugares.

 

Cuando un fármaco fuertemente liposoluble, con acción en el encéfalo o el aparato cardiovascular se administran en forma rápida mediante inyección intravenosa o inhalación, la redistribución es un factor que contribuye a la terminación del efecto medicamentoso.

 

·                     Excreción, los fármacos se eliminan en gran medida dependiendo de su liposolubilidad, es decir, los más liposolubles, se eliminan más lentamente hasta transformarse en compuestos más polares.

 

El principal órgano de eliminación de fármacos son los riñones, por heces (incluimos excreción por bilis) se excretan fundamentalmente, los fármacos que utilizaron la vía gastrointestinal, por último también mencionamos a los pulmones como otra de las fuentes de eliminación.

 

II.- Vías de administración de un fármaco:

 

 Las diferentes vías de administración, bien nos merecen todo un trabajo aparte, aquí realizaremos un resumen en el que nos centraremos principalmente en la vía parenteral, como tema que nos ocupa.

 

·                     Vía oral: es la vía de administración más usada, utiliza la absorción gastrointestinal y se ve modificada por diferentes factores como el flujo de sangre en el lugar; el estado físico-químico del fármaco; la superficie de absorción; la concentración; la liposolubilidad; Existen fármacos que para su administración vía oral se presenta con recubrimiento para impedir la irritación del estómago o para que no sean inactivados por el jugo gástrico.

Las formas de presentación son en pastillas o tabletas, cápsulas, grageas o líquidos.


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