Importancia de la monitorización farmacocinética en fármacos

Gilberto Quiñonez P., María de los R. Sanchez D., María de los Ángeles Leal A.

MC. Gilberto Quiñonez Palacio
Centro de Ciencias de la Salud. Edificio CISALUD. Universidad Autónoma de Baja California. Unidad Académica Valle Las Palmas. Valle Las Palmas. Tijuana B.C.
Médico Investigador Instituto de Seguridad y Servicio Sociales del Estado de Baja California (ISSSTECALI). Carretera Federal Tecate –Tijuana y Blvd. Encinos S/N. Col. El Encanto. Tecate B.C.

MC. María de los Remedios Sanchez Diaz
Edificio CISALUD. Universidad Autónoma de Baja California. Unidad Académica Valle Las Palmas. Valle Las Palmas. Tijuana B.C.

ME. María de los Ángeles Leal Ávila
Edificio CISALUD. Universidad Autónoma de Baja California. Unidad Académica Valle Las Palmas. Valle Las Palmas. Tijuana B.C.

Resumen:

La farmacocinética es la relación que se establece entre el fármaco y el paciente e incluye los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Esta puede verse afectada por diversos factores demográficos: edad, sexo, genero; fenotípicos; ambientales: tabaquismo y dieta etc. Por eso es necesario un adecuado monitoreo en la terapia farmacológica del paciente, teniendo en cuenta siempre los efectos adversos que se puedan generar. Se revisa información para dar a conocer la aplicación de la farmacocinética en el monitoreo de fármaco. La farmacocinética ha mejorado la terapia individualizadas reduciendo los efectos adversos y mejorando su acción terapéutica, es necesario implementar programas de educación al profesionista de la salud para tratar de que las interacciones farmacológicas no sea una limitante y llevar a la necesidad de individualizar los tratamientos farmacológicos, adaptándolos a las características de cada paciente.

Palabras clave: Farmacocinética, monitorización

Abstract:

Pharmacokinetics is the relationship established between the drug and the patient and includes the processes of absorption, distribution, metabolism and elimination. This can be affected by demographic factors: age, sex, gender, phenotypic,environmental: smoking and diet etc. So we need an adequate monitoring patient drug therapy, while taking into account the adverse effects that may arise. We analyze information for the application of pharmacokinetic in drug monitoring. Pharmacokinetics has improved individualized therapy to reduce side effects and improving its therapeutic action, is necessary to implement educational programs for health professional to treat drug interactions and carry out individualize drug therapies, adapted to the characteristics of each patient.
Keywords: Phramacokinetics, monitorization

INTRODUCCIÓN

La farmacocinética es la relación que se establece entre el fármaco y el paciente e incluye los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación [2-3]. Dentro de los parámetros farmacocinéticas más relevantes son la concentración máxima, la vida media del antimicrobiano en el plasma y el área bajo la curva.

La absorción gastrointestinal, subcutánea o muscular de un fármaco es relevante. La disminución en la perfusión gastrointestinal, subcutánea y muscular se observa en pacientes sépticos y pueden reducir significativamente la absorción de los fármacos generando concentraciones plasmáticas insuficientes [3].

En estos pacientes debe priorizarse la administración por vía intravenosa en cuyo caso se alcanza 100% de absorción. La eliminación de fármacos (antimicrobianos) como B-lactámicos, vancomicina, aminoglucósidos pueden reducirse significativamente en casos de insuficiencia renal, generando concentraciones plasmáticas más elevadas. El volumen de distribución de un antimicrobiano es variable entre personas por factores como disfunción de óranos excretores u obesidad, en cuyo caso puede superar largamente el volumen extracelular para fármacos con alta unión a grasas, pero también puede tener severas variaciones en un mismo individuo, como consecuencia del aumento de la permeabilidad que acompaña a enfermedades graves, quemaduras, etc. [3].

Las características de absorción, distribución y eliminación en cada paciente determinan la curva de concentración-tiempo en el plasma [3]. A su vez la farmacocinética también tiene su aplicación en la variabilidad interindividual asociada con parámetros obtenidos en pacientes de la práctica clínica rutinaria. Esta variabilidad de respuesta farmacológica se basa en diferentes características que se llegan a relacionar con alguna fisiopatología de los pacientes dentro de las cuales llegan a influir: edad, género, peso, factores genéticos, factores ambientales, estados patológicos, situación clínica, etc. Dentro de los factores farmacocinéticas se encuentran los siguientes: Demográficos: edad, peso corporal, genero, raza. Fenotipo genético al afectar el metabolismo hepático de los fármacos debido a polimorfismos o isoformas del citocromo CYP450. Ambientales: tabaquismo, dieta

Fisiológicas-fisiopatológicas: insuficiencia renal, insuficiencia hepática, hipertensión arterial sistémica. Otros factores: variación circadiana Ahora se describirá de forma breve por qué cada uno de estos factores se ve relacionado con la interacción del paciente y el fármaco.

La edad. El proceso de la absorción muestra cambios con la edad, durante el periodo neonatal se producen cambios. Fisiopatológicos que pueden afectar la absorción de fármacos. En este periodo se producen un incremento del pH gástrico que favorece la absorción de las bases débiles. Además de que con la edad hay cambios significativos en la composición corporal, como incremento de la grasa corporal en 20 a 40%.

Género. Las diferencias en la farmacocinética de los medicamentos entre géneros se han reportado en 28%, de acuerdo con estudios realizados con: fluconazol, ranitidina y en algunos antipsicóticos se ha observado que el género femenino requiere menor dosis con respecto al masculino; estas diferencias podrían deberse al contenido de agua y grasa.

Peso. La obesidad es un problema ya que esos pacientes tienen por lo general enfermedades cardiovasculares, alteraciones renales, diabetes, depresión etc., Por lo cual estos pacientes tienen alteraciones fisiológicas que modifican los procesos farmacocinéticas especialmente la distribución lo que obliga a realizar ajustes en la dosificación de algunos fármacos [2].

Alimentación. Algunos alimentos pueden interaccionar con fármacos como ciertos antimicrobianos se inactivan al ingerirse con alimentos ricos en calcio como la leche, por otro lado las grasas abundantes o las comida muy caliente retrasa el vaciamiento del contenido gástrico disminuyendo la absorción de medicamentos [4].

RESPUESTA TERAPÉUTICA.

Una respuesta terapéutica o tóxica a los fármacos varía de unos pacientes a otros en función de las características del fármaco, de la forma en que se administre, de las características del paciente y de su enfermedad y de las interacciones con otros fármacos que se administren simultáneamente. Estos factores hacen que la dosis «habitual» o «estándar» pueda ser insuficiente en unos pacientes y tóxicas en otros [1]. Sólo será adecuada para todos los pacientes cuando el índice terapéutico del fármaco sea tan grande que puedan utilizarse dosis altas (eficaces en todos los pacientes) sin efectos tóxicos, como sucede con algunas vitaminas y penicilinas (Fig. 1.1).