Otros

 

. Bergamotina (componente del zumo de pomelo)

. Quercetin

. Amiodarona

. Aprepitan

. Cimetidina

. Ciprofloxacino

. Ciclosporina

. Diltiazem

. Imatinib

. Equinácea

. Enoxacina

. Ergotamina

. Metronidazol

. Mifepristona

. Tofisopam

. Gestodene

. Mibefradil

. Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos.

. Fluoxetina y otros IRSS

. Verapamilo

 

Inductores.

 

. Fenobarbital

. Carbamazepina

. Fenitoína

. Rifampicina

. Modafinilo

. Felbamato

. Glucocorticoides

. Griseofulvina

. Pioglitazona

. Primidona

. Topiramato

. Troglitazona

. Rifabutín

 

Fármacos que interaccionan con la CYP2C9. ⁸⁹

 

Inhibidores.

 

. Fluvoxamina

. Fluconazol

. Ketoconazol

. Metronidazol

 

Inductores.

 

. Rifampicina

. Secobarbital

. Fenitoína

 

Otros fármacos que interaccionan con las estatinas. ¹

 

Fármaco. Resultados de la interacción.

 

Antiácidos: disminuyen la absorción de las estatinas.

Anticoagulantes: aumenta la efectividad anticoagulante.

Resinas de intercambio iónico: disminuyen la absorción de las estatinas.

Colchicina: aumento de la toxicidad de la colchicina.

Glibenclamida: aumento de los niveles plasmáticos de la glibenclamida.

Anticonceptivos orales: aumentan hasta un 30% los niveles hormonales en sangre.

 

Uso clínico

 

Indicaciones

 

Dislipemias. ⁹⁰ : Las estatinas están indicadas como un complemento de la dieta para reducir los niveles elevados de colesterol total, colesterol LDL, Apolipoproteína B, y de triglicéridos; y para aumentar el colesterol HDL en pacientes con:

 

·         Hipercolesterolemia primaria

·         Dislipidemia mixta.

·         Hipercolesterolemia familiar homozigótica.

 

Prevención cardiovascular. ⁹⁰

Prevención primaria de eventos coronarios. En los pacientes hipercolesterolémicos sin evidencia clínica de enfermedad coronaria:

 

·         Reducir el riesgo de infarto de miocardio.

·         Reducir el riesgo de sufrir procedimientos de revascularización miocárdica.

·         Reducir el riesgo de mortalidad cardiovascular sin aumento en la muerte de causas no cardiovasculares.

 

Prevención secundaria de eventos cardiovasculares. En los pacientes con evidencia clínica de enfermedades cardiovasculares: ⁹¹

 

·         Reducir el riesgo de mortalidad total mediante la reducción de muerte coronaria.

·         Reducir el riesgo de infarto de miocardio.

·         Reducir el riesgo de sufrir procedimientos de revascularización miocárdica.

·         Reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y los ataques isquémicos transitorios (TIA).

·         Ralentizar la progresión de la aterosclerosis coronaria.

 

Tratamiento complementario a la corrección de otros factores de riesgo y otros tratamientos cardioprotectores.

 

Efectos adversos

 

En general, las estatinas son bien toleradas y la tasa de abandono en los ensayos clínicos como consecuencia de cualquier efecto adverso es < 10%, similar a la de los pacientes que toman placebo, y menos del 1% son efectos adversos graves. ⁹² El efecto adverso más grave está relacionado con la afección muscular, que puede ir desde las mialgias (dolor muscular proximal y/o debilidad muscular con un valor de creatinquinasa [CK] normal o ligeramente aumentado) hasta formas más graves, como la miopatía (dolor y/o debilidad más la presencia de creatinquinasa [CK] muy elevada, generalmente > 10 veces el valor normal) o la rabdomiólisis (afección muscular grave, con debilidad y dolor muscular, presencia de creatinquinasa [CK] muy elevada, mioglobinuria y fallo renal). En general, la afección más frecuente es la mialgia sin elevación de la creatinquinasa [CK]. Una mención aparte merece la cerivastatina, actualmente retirada del mercado, ya que es la estatina que presentó mayor cantidad de casos graves de miopatía. ⁹³ La tasa de rabdomiólisis fatal asociada al uso de cerivastatina fue al menos 15 veces superior que la producida por otras estatinas, y estuvo relacionada con el uso de dosis altas del fármaco (0,8 mg/día) o bien cuando se administró conjuntamente con gemfibrozilo.

 

Conforme se han ido sintetizando nuevas moléculas de estatinas se ha ido buscando por una parte mejorar la eficacia terapéutica, pero por otra también el disminuir la aparición de reacciones adversas. Por tanto, la frecuencia de aparición de las mismas ha de tomarse de una forma orientativa, consultando en cada caso las frecuencias a nivel individual. Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) tendremos en cuenta los criterios de la CIOSM, tal y como se aprecia en la tabla adjunta.

 

Tabla: reacciones adversas a las estatinas

 

Leyenda

 

La clasificación de la CIOMS, hace un gradiente de la reacciones según su frecuencia.

MUY FRECUENTES: = 10%

FRECUENTES: <10% y =1%

POCO FRECUENTES: <1% y =0.1%

RARAS: <0.1% y =0.01%

MUY RARAS: <0.01%

Reacciones adversas a las estatinas. ¹

 

Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reacción.

 

Trastornos gastrointestinales.

 

Frecuentes: Estreñimiento, flatulencia, dispesia, náuseas, diarrea.

Poco frecuentes: Anorexia, vómitos.

Raras: Hepatitis, ictericia colestática.

Muy raras: Insuficiencia hepática.