Fármacos Analgésicos Opioides
Mgtra. Yamilka L. Sánchez A. Profesora Especial I.
Universidad de Panamá
Resumen:
Los fármacos analgésicos opioides son utilizados para suprimir el dolor de intensidad de moderada a severa, trabajan a nivel del sistema nervioso central. El prototipo de estos fármacos es la morfina. Además de sus propiedades analgésicas, poseen propiedades euforizantes que contribuyen al efecto analgésico. Son drogas con alto poder adictivo por lo que su adquisición requiere receta médica. Presentan gran variedad de efectos en el organismo, sobre todo a nivel del sistema nervioso central los cuales son descritos aquí en este trabajo, así como la clasificación de las drogas, los receptores en los que actúan, el mecanismo de acción, efectos adversos, farmacocinética, intoxicación aguda y el correspondiente tratamiento, contraindicaciones, precauciones interacciones medicamentosas y las aplicaciones terapéuticas. Se aborda también las propiedades farmacológicas más importantes de los antagonistas opioides.
Palabras clave: opioides, analgésicos
Abstract:
The opioid analgesics are used to suppress the pain of moderate to severe intensity, working at the central nervous system. The prototype of these drugs is morphine. In addition to their analgesic, euphoric possess properties that contribute to the analgesic effect. They are highly addictive drug so that its acquisition requires a prescription. They have a variety of effects on the body, especially central nervous system which are described here in this work, and the classification of drugs, receptors in which they operate, the mechanism of action, adverse effects, pharmacokinetics, acute intoxication and its related treatment, contraindications, precautions, drug interactions and therapeutic applications. It also addresses the most important pharmacological properties of opioid antagonists.
Key words: opioid, analgesics
Analgésicos Opioides
• Opiáceos: derivados semisintéticos o alcaloides del opio
• Opioides: sustancias endógenas o sintéticas
• Ejemplo: morfina (Prototipo), codeína, tebaína, y productos semisintéticos
• Fármacos opioides: compuesto relacionado con el opio, drogas agonistas y/o antagonistas con actividad tipo morfina
• Composición del Opio: cápsula de la semilla de la adormidera Papaver somniferum (AMAPOLA) utilizado para el alivio del dolor, cansancio y sufrimiento.
• Alcaloides Fenantrenos: morfina, codeína, tebaína
• Alcaloides Benzilisoquinolinas: papaverina, noscapina
Analgésicos Opioides
• Morfina (en honor del dios griego de los sueños, Morfeo).
• Simulan Acciones de agonistas endógenos
• Encefalinas: se localizan: médula espinal, sustancia gris periacueductal, amígdala, hipocampo, corteza vertebral
• Endorfinas: hipófisis, corteza
• Dinorfinas: distribución similar a las encefalinas
Analgésicos Opioides-Clasificación
A. Morfina y agonistas opioides relacionados:
• Codeína
• Tramadol
• Heroína
• Meperidina y sus congéneres
• Fentanilo y sus congéneres (100 veces más potentes que la morfina), sufentanil, alfentanil, remifentanil
• Metadona y sus congéneres
• Propoxifeno
B. Opioides con acciones agonistas en ciertos receptores y antagonistas en otros receptores o agonistas parciales: nalorfina y pentazocina
C. Antagonistas de opioides: naloxona, naltrexona