Efectos adversos

• Efectos: son extensiones de sus acciones a nivel de los receptores muscarínicos
• A nivel de los receptores nicotínicos de la placa neuromuscular se puede producir, fasciculaciones, parálisis muscular despolarizantes.
• Sistema Nervioso Central: fisostigmina, galantamina, órganos fosforados: activación generalizada, aumento de vigilia, dosis tóxicas parálisis de los centros bulbares

Órganos fosforados y Carbamatos

• Agonistas colinérgicos Indirectos
• Reversible (Carbamatos)
• Irreversible (Órganos fosforados, u órganos fosfatos)
• Anticolinesterásicos, inhibidores de la esterasa de colina
• Inhibidores de Enzimas Colinesterasas
• Colinesterasas:

– Acetilcolinesterasa (Colinesterasa Verdadera): sinapsis, eritrocitos, sistema nervioso central (SNC), placa neuromuscular, ganglios autonómicos
– Butirilcolinesterasa (Colinesterasa Falsa, Pseudocolinesterasa plasmática): plasma, hígado, intestinos, sistema nervioso central (SNC), páncreas.

Prueba Diagnóstica de Laboratorio: Descenso de la actividad de la colinesterasas
Los inhibidores de colinesterasas órganos fosforados han sido utilizados como plaguicidas. (YA NO SE RECOMIENDA SU USO).

Órganos fosforados

• Derivados de ácido fosfórico
• Son muy liposolubles
• Poca volatilidad (tienen baja presión de vapor)
• Estables en solución acuosa
• Algunos se transforman a metabolitos tóxicos (parathion, malathion)
• Forman enlace covalente en el sitio activo de la enzima por cientos de horas “irreversible”
• Biotransformación hepática por oxidasas, hidrolasas y glutation S-transferasa, excreción renal, heces y aire espirado.

Ejemplos: isoflurofato, gas nervioso (Tabún Sarín, Somán) Contienen flúor en su estructura y son volátiles.

Uso: insecticidas en el hogar, en el jardín, agricultura, industria,
– Se usaron para guerra química

Ejemplos de compuestos

• PARAOXÓN
• MALAOXÓN
• DIAZINÓN
• CLORPIRIFOS
• PHORATE
• DISULFOTÓN
• COUMAPHOS
• MONOCROTOPHOS