La pared celular bacteriana contiene el polímero "peptidoglicano" que se produce por reacción de transpeptidación.
El peptidoglicano o mureina, es un polímero esencial en la pared de casi todas las bacterias (las clamidias carecen de peptidoglucano y son, por lo tanto, naturalmente resistentes a los betalactámicos) que convierte a la pared celular en rígida, esta es la única estructura bacteriana con consistencia mecánica apreciable y parece responsable de la forma de las bacterias y de su capacidad de resistir la lisis osmótica.
La pared celular de las bacterias Gram. (+) es mas gruesa, esto las hace más susceptibles que a las Gram. (-) a ciertos antimicrobianos.
Las penicilinas inhiben selectivamente la síntesis de la pared celular al inhibir la transpeptidación fijándose e inhibiendo las enzimas transpeptidasa y carboxipeptidasa de la membrana bacteriana, interfiriendo en las reacciones terminales de síntesis de la pared celular.
Al inhibirse la síntesis de peptidoglicanos, la pared celular desaparece y se activan las enzimas autolíticas produciéndose la lisis bacteriana.
1.- La mayoría se administran por vía parenteral producen dolor e irritación.
2.- Solo se absorben el 30% de la dosis por vía oral. Después de su administración oral, la absorción de las diferentes penicilinas, es variable y depende parcialmente de su estabilidad en medio ácido y de su unión a las proteínas. Para disminuir al mínimo la combinación con los alimentos las penicilinas orales, no deben administrarse con las comidas, por lo menos una hora antes.
3.- La penicilina G administrada intramuscular tiene un pico de máxima concentración a las 2 a 3 horas, la procainica hasta las 24 hrs. y la benzatinica dura por 4 semanas.
4.- Se distribuyen ampliamente en tejidos y líquidos corporales. Después de la administración parenteral, la absorción de la mayoría de las penicilinas es completa y rápida , alcanzándose concentraciones adecuadas en líquido pleural, pericardio, líquido sinovial, etc. El paso al SNC, sin embargo, es escaso en condiciones normales, pero la inflamación meníngea hace posible la utilización de penicilinas en el tratamiento de infecciones a ese nivel.
5.- Se concentran poco en próstata, ojo y SNC.
6- Tienen cinética lineal porque al aumentar la dosis hay un aumento proporcional de su concentración en sangre y líquidos corporales. No ocurre asi con la duración del efecto, es decir la duplicación de la dosis no duplica la duración del efecto.
7.- Se excretan principalmente por orina, el 10% por filtración glomerular y el 90% por secreción tubular, su excreción puede ser inhibida por el probenecid.
Todos los b-lactámicos atraviesan la barrera placentaria, alcanzando concentraciones variables en la circulación fetal; a pesar de ello y de acuerdo con su escasa toxicidad, son los antibióticos de elección para el tratamiento de infecciones durante el embarazo.
1- Son poco tóxicas por que atacan la pared celular de los gérmenes, que no tienen las células animales.
El efecto colateral más importante consiste en las reacciones de hipersensibilidad, de aparición inmediata
(2-30 min), acelerada (1-72 horas) o tardías (> 72 horas) y de gravedad variable, desde erupciones cutáneas hasta la reacción anafiláctica inmediata a su inyección, que es el efecto adverso más frecuente y hace que las penicilinas sean la causa mas común de alergia por drogas.
2.- Irritan el lugar de la inyección, produciendo dolor local, tromboflebitis o degeneración del nervio.
3.- Irritan importantemente el SNC, pudiendo producir convulsiones, no se las debe administrar intratecalmente.
4.- Puede producirse intoxicación por Na o K en paciente con insuficiencia renal.
5.- Por vía oral pueden producir sobreinfección por estafilococos, pseudomonas, proteus y levaduras.
Las penicilinas naturales y las aminopenicilinas se mantienen con amplia utilización en las infecciones comunitarias dígase: Faringoamigdalitis, otitis media, sinusitis, neumonía del adulto joven, bronquitis crónica, sepsis urinaria, infecciones cutáneas y de partes blandas, mordeduras de animales, leptospirosis, sífilis, infecciones del SNC y abcesos supradiafragmáticos (pulmonares, cerebrales).
La penicilina benzatínica se continúa usando en la fiebre reumática y la sífilis.
Las carboxipenicilinas y las ureidopenicilinas mantienen un lugar importante en la antibioticoterapia del paciente crítico y de la sepsis nosocomial: peritonitis, sepsis ginecológica, neumonía nosocomial y del anciano con enfermedades asociadas, neutropenia febril, pie diabético, bacteriemias, abscesos, etc.
