V. CALCIOANTAGONISTAS

 

Diltiazem: 90-360 mg    1-3 veces al día

Verapamilo: 80-480 mg    1-2 veces al día

 

Dihidropiridinas

 

Nifedipino: 30-120 mg 3 veces al día

Amlodipino: 2.5-10 mg 1 vez al día

Felodipino: 2.5-20 mg 1 vez al día

Nisoldipino: 20-60 mg 1-2 veces al día

Isradipino: 5-20 mg 2 veces al día

 

Son eficaces en el control de la presión arterial y la prevención de eventos cardiovasculares. Especialmente indicados en ancianos con hipertensión sistólica aislada y en pacientes de raza negra.

 

Mecanismo de acción: bloquean el movimiento de los iones de calcio hacia el interior de las membranas celulares y provocan relajación del músculo liso.

 

Efectos secundarios: cefalea, vértigo, edema periférico, rubefacción e hiperplasia gingival.

Las dihidropiridinas son vasodilatadores más potentes y producen más efectos secundarios, incluida taquicardia y, a excepción de los de acción prolongada (amlodipino y felodipino), no deben de utilizarse en cardiopatía isquémica ni en insuficiencia cardiaca.

El diltiazem y el verapamilo reducen la frecuencia cardiaca, pueden ser utilizados en cardiopatía isquémica pero no en insuficiencia cardiaca por su efecto inotropo negativo.

 

 

VI. ALFA2 AGONISTAS DE ACCION CENTRAL

 

Clonidina: 0.1-1.2 mg, 2 veces al día

Guanabenz: 4-64 mg, 2 veces al día

Guanfacina: 1-3 mg, 2 veces al día

Metildopa: 250-2000 mg, 2 veces al día

 

Mecanismo de acción: estimulan los receptores alfa2 centrales que inhiben la actividad simpática aferente.

Deben de ser suprimidos gradualmente.

 

 

VII. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION PERIFERICA

 

Guanadrel: 10-75 mg, 2 veces al día

Guanetidina: 10-150 mg, 1 vez al día

Reserpina: 0.05-0.25 mg, 1 vez al día

 

Mecanismo de acción: inhiben la liberación de catecolaminas a partir del sitio de almacenamiento neuronal; la reserpina agota los depósitos tisulares de catecolaminas.

Efectos secundarios: grave hipotensión ortostática.

 

 

Principios generales del tratamiento farmacológico:

           

Para la mayoría de los pacientes, estaría indicada una dosis baja del fármaco escogido inicialmente, aumentándola lentamente de forma programada según la edad, la respuesta obtenida y las necesidades del paciente.

           

La formulación óptima debe proporcionar una eficacia de 24 horas con una dosis única diaria, como mínimo con el 50% del efecto máximo mantenido al final de las 24 horas. Las formulaciones de acción prolongada son preferidas porque el cumplimiento del tratamiento es mejor, el coste es menor, el control de las cifras tensionales es constante y sin altibajos y proporciona protección frente a cualquier riesgo de presentar muerte súbita, infarto de miocardio e infarto cerebral debido al aumento brusco de la presión arterial posterior al sueño nocturno.

           

Las combinaciones de dos agentes de diversas clases a bajas dosis proporcionan una eficacia antihipertensiva adicional y minimizan la posibilidad de efectos adversos dependientes de dosis.

           

A menudo, es preferible añadir una dosis baja de un segundo fármaco en vez de aumentar la dosis del medicamento inicial. Dosis mínimas de un diurético (por ejemplo 6.25 mg  de una tiazida) pueden potenciar el efecto de otros fármacos sin producir efectos metabólicos adversos.

 

Las combinaciones de fármacos antihipertensivos más eficaces son:

a) diurético+betabloqueante;

b) diurético+IECA o antagonista Angiotensina II;

c) calcioantagonista (dihidropiridina)+betabloqueante;

d) calcioantagonista+IECA y

e) alfabloqueante+betabloqueante.

 

Si la respuesta inicial al tratamiento es parcial y el paciente ha tolerado bien el primer fármaco, se subirá la dosis o se añadirá un medicamento de otro tipo. Si ha presentado efectos adversos, se sustituirá por otro. Previamente a proceder a aumentar sucesivamente el escalón terapéutico se deben de considerar posibles razones de falta de respuesta al mismo.

 

Causas de respuesta inadecuada al tratamiento.

 

Pseudorresistencia

·         Hipertensión de “bata blanca” o elevaciones de la presión en la consulta

·         Pseudohipertensión en los pacientes ancianos

·         Uso del manguito normal en brazos muy obesos

 

Incumplimiento del tratamiento

 

Sobrecarga de volumen

·         Exceso de ingesta de sal

·         Lesión renal progresiva (nefroesclerosis)

·         Retención de líquidos por reducción de la presión arterial

·         Tratamiento diurético inadecuado

 

Causas relacionadas con el fármaco

·         Dosis demasiado bajas

·         Tipo de fármaco inadecuado

·         Combinaciones inapropiadas

·         Esquemas de dosificación inapropiados y confusos

·         Instrucciones no entendidas, educación inadecuada del paciente

·         Efectos secundarios de la medicación

·         Coste de la medicación

·         Inactivación rápida del fármaco (hidralacina)

·         Ausencia de una atención primaria coherente y continua

·         Acciones e interacciones farmacológicas:

-         Simpaticomiméticos

-         Descongestionantes nasales

-         Supresores del apetito

-         Cocaína y otras drogas ilegales

-         Cafeína

-         Anticonceptivos orales

-         Esteroides adrenales

-         Licorice (como puede encontrarse en los mascadores de tabaco)

-         Ciclosporina, tacrolimus

 

 

Si la adición de un segundo fármaco controla satisfactoriamente la presión arterial puede considerarse la retirada del primer fármaco, siempre posteriormente al control eficaz de la hipertensión como mínimo durante un año y con una eliminación escalonada. Este hecho es más frecuente siempre que se consiga una modificación estable del estilo de vida.

           

En los pacientes de riesgo elevado, aunque el enfoque general es similar al del resto de pacientes, el tratamiento farmacológico debe de  iniciarse con el mínimo retraso posible y los intervalos entre los cambios de régimen de tratamiento deben disminuir y la dosis máxima del fármaco aumentarse.

 

Además de lo mencionado, se deben hacer algunas consideraciones generales sobre el tratamiento farmacológico:

 

Los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina proporcionan efectos beneficiosos en pacientes con insuficiencia cardiaca y nefropatía.

 

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina poseen efectos hemodinámicos semejantes al grupo previo pero evitan su efecto adverso más frecuente (la tos), por lo que deberían utilizarse principalmente cuando los primeros están indicados pero no son tolerados.

 

Los vasodilatadores de acción directa sobre el músculo liso, los agonistas alfa2 centrales y los antagonistas adrenérgicos periféricos no son adecuados para la monoterapia inicial debido a que producen efectos adversos molestos; la reserpina es mejor tolerada pero puede inducir depresión.

 

Los vasodilatadores de acción directa sobre el músculo liso (hidralazina, minoxidil) estimulan el reflejo simpático produciendo taquicardia y retención de líquidos.

 

El nifedipino de liberación inmediata desencadena eventos isquémicos y puede aumentar la mortalidad de origen coronario en los pacientes con infarto de miocardio; no parece ser el mismo caso de las formulaciones de liberación retardada y otros antagonistas del calcio de acción prolongada.

 

El tratamiento se iniciará con la mínima dosificación para evitar efectos adversos; si la presión arterial no se controla en 1-2 meses debe prescribirse el siguiente nivel de dosis.

 

La determinación matutina domiciliaria o en la consulta previa a la toma de la dosis diaria es útil para asegurar una modulación adecuada de la elevación de la presión arterial al levantarse, y las determinaciones vespertinas o nocturnas ayudan a registrar el control a lo largo del día.

 

Al iniciar el tratamiento antihipertensivo y, si no existen indicaciones para otro tipo de fármaco, debe elegirse un diurético o un betabloqueante debido a que numerosos estudios controlados aleatorios han demostrado una reducción en la morbimortalidad; en caso contrario, la elección debe ser individualizada utilizando el fármaco que se adapte mejor a las necesidades del paciente.

 

Las personas de raza negra responden mejor a los diuréticos y calcioantagonistas que a otro tipo de fármacos.

 

Es fundamental considerar las enfermedades concomitantes, ya que pueden orientar para la selección de un determinado grupo farmacológico.

 

Consideraciones económicas: las formulaciones genéricas son más baratas, al igual que la asociación de betabloqueantes y diuréticos; si los nuevos agentes demuestran ser igualmente de eficaces debe considerarse el coste a la hora de la elección. Sin embargo, y por descontado, si se demuestra una mayor eficacia, el coste será una consideración secundaria.

 

 

Visitas de seguimiento:

           

Conseguir y mantener la presión arterial propuesta como objetivo precisa con frecuencia un estímulo continuo para modificar el estilo de vida y ajustar la medicación.

           

La mayoría de los pacientes deben controlarse entre 1-2 meses posteriores al inicio del tratamiento para determinar el control de la presión arterial y el cumplimiento de la terapia así como los posibles efectos adversos. Una vez que la presión arterial se encuentra estabilizada, los intervalos serán de 3 (riesgo alto o muy alto) y 6 meses (riesgo bajo y medio) y se realizará control de la presión arterial y los factores de riesgo cardiovascular, así como un refuerzo de las medidas de estilo de vida.

           

Si no se alcanza el objetivo a los tres meses, es aconsejable sustituir el medicamento empleado por otro fármaco o una combinación de fármacos de otra clase; si la respuesta es parcial, aumentar la dosis o añadir un fármaco de otra clase  o pasar a una combinación de otros fármacos, siempre intensificando las medidas de estilo de vida.

           

En caso de hipertensión de difícil control se debe de remitir al paciente a un centro especializado.  En siguiente esquema se exponen unas directrices generales para mejorar el cumplimiento del tratamiento:

 

Directrices generales para mejorar el cumplimiento del tratamiento:

 

-         Ser consciente de los signos de incumplimiento del tratamiento por parte del paciente.

-         Establecer los objetivos del tratamiento: reducir la presión arterial a niveles no hipertensivos con mínimos o nulos efectos adversos.

-         Educar a los pacientes acerca de la enfermedad e involucrarlos a ellos y sus familiares en su tratamiento. Disponer de la determinación de su presión arterial en el domicilio.

-         Mantener el contacto con el paciente; considerar la telecomunicación.

-         Mantener cuidados económicos y sencillos.

-         Estimular los cambios del estilo de vida.

-         Integrar la toma de píldoras en las actividades rutinarias de la vida diaria.

-         Prescribir medicaciones de acuerdo a los principios farmacológicos, favoreciendo las formulaciones de acción prolongada.

-         Ser capaz de parar tratamientos inadecuados y escoger  un tratamiento distinto.

-         Anticipar los efectos adversos y ajustar el tratamiento para prevenir, minimizar o aminorar los efectos adversos.

-         Continuar añadiendo progresivamente fármacos tolerados y eficaces, en dosis suficientes para lograr el objetivo del tratamiento.

-         Animar a una actitud positiva respecto a la consecución de los objetivos terapéuticos.

 

 

La hipertensión resistente, definida como la imposibilidad de reducir la presión arterial a cifras inferiores a 140/90 mmHg en los pacientes que cumplen un régimen de tratamiento combinado adecuado, el cual incluye un diurético y los tres fármacos prescritos a dosis máximas y en el caso de pacientes ancianos con hipertensión sistólica aislada la incapacidad de reducir la presión arterial sistólica por debajo de 140 mmHg con un régimen de tratamiento triple adecuado, se recomienda la derivación a un especialista en hipertensión.

 

 

Tratamiento antiplaquetar.

 

Se ha demostrado que el ácido acetilsalicílico y algunos otros fármacos antiplaquetares reduce el riesgo de episodios coronarios mortales y no mortales, de accidentes cerebrales vasculares y de muertes cardiovasculares en pacientes con enfermedad coronaria o vascular establecida. Teniendo en cuenta los resultados del estudio HOT parece razonable recomendar el empleo de ácido acetilsalicílico a dosis bajas en pacientes hipertensos en los que la presión arterial no esté rigurosamente controlada, que presenten un riesgo elevado de cardiopatía coronaria y no tengan un riesgo especial de hemorragia.

 

 

CRISIS HIPERTENSIVAS: EMERGENCIAS Y URGENCIAS

 

Emergencia hipertensiva es aquella situación que precisa de una reducción inmediata de la presión arterial (no necesariamente a niveles normales) para evitar o limitar lesiones en los órganos diana, como ocurre en la encefalopatía hipertensiva, hemorragia intracraneal, angina inestable, infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca izquierda aguda, disección de aorta y eclampsia. En este tipo de situaciones se utilizarán fármacos parenterales.

 

Urgencia hipertensiva es aquella situación en la que es conveniente reducir la hipertensión en pocas horas, como los casos de hipertensión con edema de papila, complicaciones progresivas de los órganos diana e hipertensión perioperatoria grave. Pueden tratarse con dosis orales de fármacos con un inicio de acción relativamente rápido como los diuréticos de asa, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina agonistas alfa2 o calcioantagonistas.

           

El objetivo inicial del tratamiento es reducir la presión arterial media no más del 25% (en un periodo comprendido entre pocos minutos y 2 horas) a 160/100 mmHg evitando disminuciones excesivas que pudieran desencadenar isquemia renal, cerebral o coronaria.

           

Aunque la administración sublingual de nifedipino de acción rápida se ha utilizado muy ampliamente para este propósito, se han descrito diversos efectos adversos graves con su utilización, y la incapacidad de controlar la velocidad y el grado de disminución de la presión arterial lo hacen inaceptable.

 

Fármacos parenterales para el tratamiento de emergencias hipertensivas.

 

Vasodilatadores

• Nitroprusiato
• Nitroglicerina
• Diazóxido
• Hidralacina
• Enaprilato
• Nicardipino

 

Inhibidores adrenérgicos

• Fentolamina
• Trimetafán
• Urapidil
• Esmolol
• Labetalol