La acción fundamental de estos fármacos es la inhibición de transformación de la enzima Angiotensina I en Angiotensina II, con lo que se obtiene una limitación del efecto vasoconstrictor de esta enzima a nivel periférico.

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) ejercen una potente acción hipotensora por disminución de las resistencias periféricas totales. Este efecto, que se produce en los territorios arterial y venoso, es resultante de la acción combinada sobre los sistemas renina-angiotensina y del incremento en bradicinina, que a su vez genera producción de óxido nítrico.

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) son excelentes hipotensores bien en monodosis o en combinación con otros de estos medicamentos, principalmente con diuréticos y antagonistas del calcio, en pacientes de todas las edades.

La mayor parte de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) actúan como profármacos que precisan una transformación a nivel hepático — desesterificación — previa a la posibilidad de ejercer su actividad. Las excepciones a este respecto más destacadas son el lisinopril y el captopril.

Su eficacia está demostrada especialmente en el paciente hipertenso con insuficiencia cardíaca congestiva y en el paciente hipertenso con afectación renal y/o diabético en el que han mostrado un claro efecto nefroprotector.

INHIBIDORES DIRECTOS DE LA RENINA

Disminuyen la actividad renina plasmática y producen descensos de la tensión arterial en pacientes hipertensos, de forma dosis-dependiente, pero no en normotensos. Se han desarrollado otros fármacos en los que se mejora la biodisponibilidad oral: aliskirén, enalkirén (potente hipotensor ocular, además), zankirén, ciprokirén — de administración transdérmica — y remikirén.

Todavía son necesarios más estudios para validar su eficacia, conocer mejor su farmacocinética, especialmente el metabolismo, y definir su posible interés. También producen otros efectos indeseables como nicturia, hipotensión excesiva y diarrea. Sin embargo, no se puede descartar que en un futuro la asociación con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) pueda significar un enfoque secuencial, de consecuencias sinérgicas, con gran potencial antihipertensor.

OTROS HIPOTENSORES

Los bloqueadores de receptores alfa, tienen su principal indicación en pacientes hipertensos, hombres, que padecen de hiperplasia benigna de la próstata, por el alivio de los síntomas urinarios que produce esta afección. Los alfabloqueadores de acción corta como el prazosín, puede producir hipotensión postural; este efecto se ve menos con los de acción sostenida como doxazosina y terazosina. Como tratamiento de la hipertensión arterial siempre han de asociarse a otros de los hipotensores de primera línea.

Entre los simpaticolíticos de acción central, está la metildopa, de utilización fundamentalmente en la hipertensión de la embarazada. Otros medicamentos de acción sobre el sistema simpático, como antagonistas adrenérgicos periféricos, son la reserpina y la guanetidina.; estos medicamentos actualmente están en desuso.