Receptor o diana farmacológica: Macromolécula celular donde se une el fármaco para iniciar sus efectos. (Proteínas reguladoras, transportadoras o estructurales).

Enzimas

• Acetilcolinesterasa
• Monoamino oxidasa
• Fosfodiesterasa

Estructuras celulares

• Pared celular
• Membrana celular
• Núcleo
• Ribosomas

Canales iónicos

• Nicotínicos
• GABA A
• 5HT3

Receptores o moléculas dianas: son elementos de detección del sistema de comunicaciones químicas que coordinan la función de las distintas células del organismo y en el que actúan como mensajeros las diferentes hormonas, transmisores. Constituyen los sitios donde se unen los fármacos en el organismo.

Los receptores o dianas farmacológicas son moléculas que se encargan de reconocer las señales químicas y de traducirlas en respuestas celulares.

Son de naturaleza proteica (asociados al núcleo proteico hay lípidos e hidratos de carbono. PM 34 kDa a 300 kDa.

Ejemplo: receptores (estructuras sin otra función asociada que activan cascadas de amplificación o desencadenan mecanismo de señalización), canales iónicos, enzimas, moléculas transportadoras, bomba de transporte iónicos, proteínas estructurales, proteínas citosólicas, componentes de la pared celular, DNA.

Diana

 Receptores: actúan como agonistas y antagonistas. Ejemplos: dopamina (D2), beta adrenérgico, 5HT2, Histamina (H1).
 Canales iónicos: controlados por ligandos o receptores ionotrópicos y los canales iónicos operados por voltaje. Ejemplos: Canales de Calcio, canales de sodio, canales de cloruro operado por GABA.
 Enzimas: la acción puede ser reversible, irreversible, falso sustrato. Ejemplos: acetilcolinesterasa, ADN polimerasa, MAO-A, MAO-B, dopa descarboxilasa.
 Moléculas transportadoras: transporta iones y pequeñas moléculas orgánicas a través de las membranas celulares, poseen especificidad por determinadas sustancias. Ejemplos: bomba de Na+/K+, bomba de protones, captador de noradrenalina 1, transportador de colina, captador de NA vesicular.

Receptores huérfanos: receptores bien caracterizados cuyos estímulos fisiológicos se desconocen.

Aceptores: no reúne las características de un receptor. Son proteínas plasmáticas o elementos celulares donde el fármaco se une sin producir ningún efecto o resultado fisiológico importante.
Ejemplo de aceptores: tejido muscular, tejido adiposo, proteínas plasmáticas.

Teoría de los receptores Ehrlich (1913), un fármaco no funciona a menos que este unido.

Teoría de ocupación de receptores de Clark (1933): la ocupación de un receptor por un fármaco genera una respuesta fisiológica. Consiste en la aplicación de la Ley de Acción de Masas, el efecto es proporcional a la fracción ocupada.

Los fármacos pueden ser: agonistas, antagonistas, agonistas parciales o fármacos con acción dual

Agonista Completo o Puro: Sustancia que tiene la capacidad de unirse a un receptor (afinidad) produce cambios conformacionales y se desencadenan acontecimientos bioquímicos en el interior de la célula, es decir un mecanismo de señalización (actividad intrínseca) que conduce a un efecto o respuesta farmacológica.

Antagonista: Tienen la capacidad de unirse al receptor, evita el efecto del agonista. No desencadena el mecanismo de señalización.

Agonista parcial: Se une al receptor, desencadena un mecanismo de señalización, y a pesar de unirse a todos los receptores, el efecto producido es menor que el agonista completo.

Afinidad: capacidad de unirse a un receptor.

Actividad intrínseca: acontecimientos bioquímicos en el interior de la célula luego de la unión de una droga a su receptor, y que conduce a un efecto o respuesta farmacológica.