Clasificación de los receptores
De acuerdo a la ubicación:
postsinápticos
presinápticos
Presináptico
Autorreceptores
Heterorreceptores
Tipos y subtipos
Alfa () : 1 2
Beta (β) : β1, β2, β3
Muscarínicos: M1, M2, M3 M4, M5
Nicotínicos: Ng ó Nm
Histaminérgicos: H1, H2, H3 H4
GABA: GABA A, GABA B
Serotoninérgicos (5HT) : 5HT1, 5HT2, 5HT3 ,5HT4 5HT7
Dopaminérgicos: D1, D2,D3 D4,D5
Glutamato: NMDA, AMPA, cainato
Funciones de los receptores
Fijación del ligando
Promover la respuesta efectora
Característica de los receptores: selectividad, sensibilidad, especificidad
El número de sitios de unión es susceptible de saturación.
El ligando muestra un alto grado de selectividad en la unión.
Es estereoespecífico en la unión con el ligando.
Tiene un perfil de afinidades.
Se asocia de forma constante con una o varias respuestas funcionales.
Existe un ligando endógeno que se une reversiblemente con alta afinidad.
Patología de Receptores
Miastenia gravis
Diabetes tipo II
Síndrome de feminización
Regulación de Receptores
Desensibilización (down regulation ó regulación para abajo): disminución del número de receptores
Homologa
Heteróloga
Ejemplo: Salbutamol
Supersensibilización (up regulation o regulación hacia arriba) por el uso continuo de antagonistas se aumenta el número de receptores. Ej. Propanolol.
CUATRO FAMILIAS DE RECEPTORES
Mecanismo de señalización o mecanismo de traducción: señales intracelulares bioquímicas que se dan luego de la unión fármaco-receptor, mediando la transducción de señales o mensajeros e involucra todos los eventos bioquímicos intracelulares.
Serie de procesos básicos que consisten principalmente en lo siguiente: molécula señal (primer mensajero), receptor (en célula blanco), segundo mensajero (transducción de señal), efector (respuesta).
1. Canales iónicos: respuesta en milisegundos
2. Acoplados a Proteína G: respuesta en segundos
3. Actividad de Tirosina Cinasa: respuesta en minutos
4. A nivel del núcleo celular: respuesta en horas
