
FAMILIA DE RECEPTORES TIPO 1
Denominación: canales iónicos operados por ligandos
Localización: membrana
Efector: canal iónico
Acoplamiento: directo
Estructura: proteína de membrana. Ensamblaje oligomérico de subunidades alrededor de un poro central. Dominio de unión extracelular zona de unión de ligandos. Actúan NT.
Tiempo de respuesta: milisegundos
Ejemplos: Acetilcolina-receptor nicotínico, GABA-GABAA, Glutamato-NMDA; AMPA; cainato, Glicina-Canal de cloro, Serotonina-receptor 5HT3.
FAMILIA DE RECEPTORES TIPO 2
Denominación: receptores acoplados a proteína G, receptores metabotrópicos, receptores heptahelicoidales.
Localización: membrana.
Efector: canal o enzima.
Acoplamiento: proteína G.
Estructura: estructura monomérica (en ocasiones dimérica que comprende siete hélices o dominios transmembranosas).
Tiempo de respuesta: segundos.
Ejemplos: receptores muscarínicos de la acetilcolina, receptores adrenérgicos alfa y beta.
Proteína G: representa el nivel medio en la jerarquía organizativa entre los receptores y las enzimas efectoras o los canales iónicos. Consta de tres subunidades: alfa, beta y gamma.
Tres clases fundamentales:
Gs estimulación
Gi/0 inhibición
Gq estimulación
La subunidad alfa tiene actividad GTP asa.
Efectores de las proteínas G:
Adenilciclasa,
Fosfolipasa C,
Canales iónicos.
Segundos mensajeros: moléculas reguladoras intracelulares que llevan una señal o mensaje e influyen entre sí en forma directa alterando las funciones celulares e indirectamente compartiendo blancos intracelulares. Ejemplos: AMPc, GMPc, IP3, Ca++, DG.

FAMILIA DE RECEPTORES TIPO 3
Denominación: ligados a cinasas, receptores como enzimas, proteincinasa o guanilato ciclasa.
Localización: membrana
Efector: enzima
Acoplamiento: directo
Estructura: hélice transmembranosa simple que conecta el dominio del receptor extracelular y el dominio de la quinasa intracelular.
Tiempo de respuesta: minutos
Ejemplos: insulina, citoquinas, factores de crecimiento
FAMILIA DE RECEPTORES TIPO 4
Denominación: receptores nucleares, receptores intracelulares.
Localización: intracelular.
Efector: transcripción génica.
Acoplamiento: a través del ADN.
Estructura: estructura monomérica con dominios separados para el receptor y la unión del ADN. Se encuentran en el citosol y emigran al compartimiento nuclea.
Tiempo de respuesta: horas
Ejemplos: hormonas esteroidales, hormona tiroidea, ácido retinoico, vitamina d.
Consecuencias del Uso continuo de un Fármaco
Tolerancia: disminución del efecto por el uso continuo del medicamento
Taquifilaxis: reducción gradual de la respuesta de un fármaco cuando se administra de forma continuada o repetida
Tolerancia reducción más gradual de la respuesta a un fármaco que tarda días o semanas en aparecer.
Refractariedad: pérdida de la eficacia terapéutica
Hiporreactivos: a dosis convencionales, la respuesta al fármaco es menor
Hiperreactivos o intolerantes: a dosis convencionales, la respuesta al fármaco es exagerada