Fenobarbital

Es un barbitúrico de acción prolongada utilizado en la actualidad de forma casi exclusiva por su actividad anticonvulsiva.

Acciones farmacológicas

Como barbitúrico, el fenobarbital posee actividad sedante, hipnótica y anestésica, pero con la peculiaridad de que su actividad antiepiléptica se acompaña de un grado clínicamente tolerable de sedación o de sueño, a diferencia de otros barbitúricos. Es eficaz frente a convulsiones tónico-clónicas generalizadas y frente a crisis parciales, convulsiones febriles y en algunos casos de mioclonías, y no lo es frente a ausencias típicas.

Farmacocinética

Su absorción oral es buena. Hay preparados intravenosos que se utilizan en el tratamiento de las convulsiones neonatales y del estado de mal convulsivo, que pueden administrarse también por vía intramuscular o rectal, pero la lentitud de su absorción (2- 3 horas) los convierte en inadecuados para casos urgentes.

Reacciones adversas

Cuando se instaura bruscamente el tratamiento, puede aparecer somnolencia inicial. A dosis altas afecta el SNC y produce torpeza, sedación, somnolencia, incapacidad para concentrarse o para atender, que en el caso de los niños produce  un pobre rendimiento escolar y en el adulto puede repercutir en su vida profesional; también puede producir hiperexcitabilidad y depresión; dosis muy altas ocasionan sedación intensa y ataxia.

Acciones farmacológicas

Es eficaz frente a ausencias típicas y algunas mioclonías, pero no frente a las convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales. Su eficacia en ausencias atípicas es mucho menor.

Farmacocinética

 Su absorción oral es rápida y completa. No se une a proteínas y su concentración en cerebro, LCR, saliva y leche es similar a la del plasma. Se elimina lentamente (t1/2 = 60 horas), principalmente por el hígado (80 %). gradualmente.

Las reacciones adversas que se observan con más frecuencia con niveles altos son las alteraciones gastrointestinales (dispepsia, anorexia, náuseas, vómitos e hipo) y la somnolencia.

Benzodiazepinas

 Son varias las benzodiazepinas que se utilizan como anticonvulsivos y como antiepilépticos.

En el estado de mal epiléptico, el más utilizado es el diazepam, pero está siendo sustituido por el lorazepam, ya que actúa con tanta rapidez como aquél, pero su acción es mucho más prolongada. Como antiepilépticos de uso crónico, los más utilizados son el clonazepam y el clobazam.