SUMARIO
Clasificación, espectro antimicrobiano, mecanismo de acción, principales características farmacocinéticas, efectos indeseables más frecuentes y graves, usos, interacciones, contraindicaciones, preparados y vías de administración.

OBJETIVOS.
Relacionar las indicaciones y contraindicaciones de los medicamentos capaces de actuar sobre organismos biológicos que afectan al hombre a partir de sus características farmacológicas.

Relacionar el uso de los antimicrobianos en la práctica médica a partir de su espectro de acción, su principal mecanismo de acción, características farmacocinéticas, efectos indeseables e interacciones medicamentosas y mencionar los preparados y vías de administración mas empleados.

Las penicilinas constan generalmente de dos porciones:
1) Ácido 6-aminopenicilánico, que resulta de la unión de un anillo de tiazolidina y uno batalactámico,
2) Una cadena lateral, unida al carbono 6 del anillo beta lactámico.

Todas las penicilinas comparten esta estructura química, con un anillo de tiazolidina (A), unido a un anillo batalactámico (B), que lleva un grupo amino secundario (R-NH-).

La ruptura del anillo betalactámico, que se produce por acción de la penicilinasa o la pérdida de la cadena lateral, por acción de una amidasa, llevan a la pérdida de la actividad antibacteriana.

La penicilina es un ácido, y como tal da lugar a la formación de sales solubles, y poco solubles.
a) Solubles: Combinadas con sodio y potasio, son de acción rápida.
b) Poco solubles: Combinadas con procaína o benzatina (Dibenciletilenediamina). Actúan en forma lenta. Se administran por vía intramuscular, en suspensión, absorbiéndose lentamente, por lo que su acción es prolongada, sobre todo la penicilina benzatínica.

Penicilinas Naturales. Principalmente activas contra cocos Gram + y Gram -; y sobre bacilos Gram +. Son destruidas por la penicilinasa de los estafilococos, y de bacilos Gram -, que también producen esta enzima.

Penicilinas Antiestafiloccócicas. Son penicilinas semisintéticas, resistentes a la acción a la penicilinasa de los estafilococos. Su indicación más importante, es por ende, en infecciones producidas por estafilococos productores de penicilinasas . Poseen menor potencia antibiótica que la penicilina G, en cepas sensibles.

Aminopenicilinas. Son penicilinas semisintéticas, son activas contra bacilos Gram -, del tipo de H. influenzae, E. coli, Proteus mirabilis, y especies de Neisseria, también actúan contra cocos Gram+ y Gram-, y bacilos Gram+. Son inactivadas por la penicilinasa, son penicilinas de espectro ampliado y de usos especiales .

Ureidopenicilinas. Son las penicilinas de más potente y amplio espectro siendo de elección en infecciones por pseudomonas con similar efectividad que las cefalosporinas antipseudomónicas(ceftazidima, cefsulodina). Se reservan para infecciones causadas por muchas especies de Klebsiella, Enterobacter, Hemofilus, Pseudomonas.

Carboxipenicilinas. Se les llama también de espectro dirigido, debido a que la carbenicilina y ticarcilina son especialmente activas contra Pseudomonas, Proteus y Enterobacter.