SUMARIO
Concepto. Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismos de acción. Propiedades farmacocinéticas relevantes. Efectos indeseables más significativos. Interacciones más importantes. Usos terapéuticos y contraindicaciones. Preparados farmacéuticos y vías de administración.
OBJETIVOS
Interpretar los principales usos terapéuticos y contraindicaciones de los psicofármacos a partir del concepto, características farmacodinámicas, mecanismo de acción, principales características farmacocinéticas y efectos indeseables y mencionar los preparados y vías de administración más empleados.
La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas. La crisis epiléptica es una descarga paroxística, hipersincrónica, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas. La descarga se inicia en las epilepsias parciales en un foco o grupo de neuronas de características anómalas y en las generalizadas de forma dispersa.
Las epilepsias son un conjunto de entidades nosológicas heterogéneas, secundarias en su mayor parte a alteraciones cerebrovasculares (11 %), traumatismos craneoencefálicos (4 %), alteraciones del desarrollo (5 %), tumores (4 %), infecciones y enfermedades degenerativas del SNC (3 %) y otras causas, incluyendo las genéticas (5 %), desconociéndose la causa en el 68 %.
En el 30 % de los pacientes, la epilepsia se autolimita; otro 30 % responde bien al tratamiento en monoterapia y puede suprimirse éste tras 2 a 5 años sin crisis; otro 20 % responde al tratamiento, pero puede precisar politerapia y tiene tendencia a recidivar cuando se suspende la medicación; en el 20 % restante no es posible suprimir las crisis o se consigue a costa de efectos secundarios inaceptables.
Los antiepilépticos pueden clasificarse en:
a) Antiepilépticos clásicos de primera generación: fenobarbital, fenitoína, etosuximida y primidona.
b) Antiepilépticos clásicos de segunda generación: carbamazepina, valproato y benzodiazepinas.
c) Nuevos antiepilépticos: felbamato, gabapentina, lamotrigina y vigabatrina.
d) Otros antiepilépticos: acetazolamida, ACTH y corticoides, estiripentol, eterobarbo, fosfenitoína, oxcarbazepina, tiagabina, topiramato, remacemida y zonisamida.
Los antiepilépticos de segunda generación, como la carbamazepina y el valproato, han ido sustituyendo a los de primera ya que tienen una eficacia similar, mejor tolerabilidad y mejor perfil farmacocinético. En cuanto a las benzodiazepinas, su uso crónico está limitado por sus
efectos secundarios y por el desarrollo de tolerancia.
Los antiepilépticos nuevos o de tercera generación se caracterizan por una buena tolerabilidad (aunque algunos dan lugar a reacciones idiosincrásicas indeseables) y porque tienen menos interacciones entre sí y con otros fármacos que los de primera generación, y algunos de ellos son eficaces frente a epilepsias resistentes a los clásicos. Se utilizan principalmente como fármacos coadyuvantes en casos resistentes, pero su papel como primera opción de tratamiento no se ha establecido todavía.
