Supercurso de actualizacion en los aspectos farmacologicos del tratamiento del Asma Bronquial
Autor: Dr. Marco J. Albert Cabrera | Publicado:  11/09/2008 | Neumologia , Farmacologia , Diapositivas de Neumologia , Diapositivas de Farmacologia , Cursos de Medicina | |
Supercurso de actualizacion en los aspectos farmacologicos del tratamiento del Asma Bronquial.2

Tratamiento farmacológico.

El tratamiento farmacológico se realiza de manera escalonada de acuerdo al grado de severidad de la enfermedad y se basa en la combinación de fármacos para aliviar los síntomas y fármacos para prevenir las exacerbaciones agudas.

Clasificación de los antiasmáticos

Dada la importancia del componente inflamatorio en la patogenia del asma, se ha modificado el criterio de abordar su tratamiento, acentuando más el recurso a la acción antiinflamatoria que a la estrictamente broncodilatadora. De acuerdo a ello se clasifican en:

a) Broncodilatadores: comprenden los estimulantes de beta-2-adrenoceptores (salbutamol, terbutalina, formoterol, salmeterol, isoprenalina, adrenalina, etc.), los relajantes directos de la fibra muscular lisa (teofilina y derivados), y los inhibidores de la actividad parasimpática (bromuro de ipratropio).

b) Modificadores de la respuesta inflamatoria: corticosteroides (dipropionato de beclometasona, valerato de betametasona, acetónido de triamcinolona, flunisolida, el no halogenado budesonida, prednisona y derivados, la hidrocortisona, etc.).

c) Inhibidores de la liberación de histamina y mediadores: cromoglicato y nedocromilo.

d) Antagonistas de mediadores: antihistamínicos y antileucotrienos (zafirlukast, montelukast).

Mecanismo de acción de los beta-2-adrenérgicos

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Fármacos Broncodilatadores.

Aunque el sistema nervioso simpático no tiene un papel preponderante en el mantenimiento fisiológico del tono bronquial, existen abundantes beta-2-adrenoceptores ampliamente distribuidos por el músculo liso de las vías aéreas de grueso y pequeño calibre (desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales), así como en el epitelio traqueobronquial, las glándulas submucosas, el músculo liso vascular y las paredes alveolares.

Su activación origina broncodilatación, vasodilatación, inhibición de la liberación de mediadores, aumento del aclaramiento mucociliar, etc. En la actualidad, los estimulantes beta-2-adrenérgicos desempeñan un papel esencial en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), son los broncodilatadores más rápidos y eficaces de que se dispone. Los principales efectos beneficiosos en el asma se derivan de la acción beta-2-adrenérgica.

Los agentes betaadrenérgicos originan relajación de todas las vías aéreas, desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales, independientemente del espasmógeno implicado, protegiendo frente a cualquier estímulo broncoconstrictor. Además, inhiben la liberación de mediadores por los mastocitos y la de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares de las vías aéreas, disminuyen la secreción de moco y favorecen el aclaramiento mucociliar. Sin embargo, la relevancia terapéutica de estas acciones no está perfectamente establecida.

Las características farmacocinéticas de los beta-2-adrenérgicos

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Las características farmacocinéticas de los beta-2-adrenérgicos son similares. Por vía oral sufren un primer paso muy importante, absorbiéndose sólo el 10% de la dosis administrada; el tiempo que se tarda en alcanzar la concentración máxima (tmáx) es de 2-4 horas y la semivida plasmática varía entre 3 y 8 horas. Los principales inconvenientes de la vía oral son la elevada incidencia de efectos secundarios y la necesidad de administrar 3-4 tomas diarias. Por vía inhalatoria también se ha conseguido aumentar la duración del efecto y se están desarrollando nuevos fármacos cuya eficacia se prolonga durante más de 10 horas.

El 80-90% de la dosis administrada con un inhalador se deposita en la boca, la orofaringe, la laringe y la tráquea y, en su mayor parte, es deglutida.

La adrenalina, presenta una duración de acción muy breve, inferior a 1 hora; se utiliza todavía por vía subcutanea en el tratamiento agudo de las crisis asmáticas graves en el niño.

La isoprenalina mantiene una fuerte acción beta-1, que provoca efectos cardíacos indeseables, incluso por vía inhalatoria cuando se abusa de esta vía. Su acción, un poco más prolongada que la de la adrenalina (1-2 horas), continúa siendo muy corta y tampoco puede utilizarse por vía oral.

El salbutamol, el fenoterol, la terbutalina y la hexoprenalina presentan mayor selectividad beta-2 y mayor resistencia a la Catecol-O-Metiltransferasa (COMT),  con lo que ha mejorado la seguridad de su acción, la duración del efecto (4-8 horas) y la posibilidad de utilizar la vía oral

El salmeterol y el formoterol inhalados son eficaces durante más de 12 horas, por lo que resultan particularmente útiles en el tratamiento del asma nocturna.


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