La mayoría de las reacciones adversas son consecuencia de su acción adrenérgica y guardan relación con la dosis y la vía de administración.
Por vía oral producen con frecuencia temblor fino de las extremidades (efecto beta-2), taquicardia y palpitaciones (por acción directa beta-1 y por vasodilatación), intranquilidad y nerviosismo. La cantidad absorbida en el tubo digestivo y a través de los bronquios es responsable de los efectos secundarios sistémicos que se observan cuando se utilizan dosis altas por vía inhalatoria.
Estas reacciones son menores y prácticamente indetectables si se administran adecuadamente por vía inhalatoria a las dosis prescritas.
Por vía Subcutánea son más frecuentes los efectos cardiovasculares.
Las arritmias se observan más a menudo por vía intravenosa cuando hay alteraciones cardíacas previas o en asociación con teofilina.
Aplicaciones terapéuticas de los beta-2-adrenérgicos
Por su rapidez de acción, eficacia y seguridad, los agonistas inhalados beta-2-adrenérgicos son idóneos para el alivio inmediato del broncoespasmo, por lo que constituyen el tratamiento de elección en las exacerbaciones agudas del asma. También son útiles para prevenir la broncoconstricción precipitada por el ejercicio y otros estímulos. Los que presentan una semivida larga pueden ser útiles en el tratamiento del asma nocturna.
Cuando el asma se torna persistente y los síntomas son diarios o frecuentes y el tratamiento con un agonista b-adrenérgico resulta insuficiente, es preciso recurrir a un tratamiento adicional con corticoides inhalados. En niños es preferible intentar previamente un tratamiento profiláctico con cromoglicato o nedocromilo.
Para la prevención de los episodios nocturnos de asma y el asma inducido por ejercicio se recomienda la utilización de betaadrenérgicos de acción prolongada inhalados.
En el tratamiento agudo del asma los agonistas beta-2 de acción corta se administran preferentemente en forma de aerosol o, cuando éste no sea posible o eficaz, en forma de nebulizador. Puede ser necesario asociar corticosteroides inhalados.
En casos graves puede ser necesaria la administración parenteral subcutánea o intravenosa, ya que el acceso por vía inhalatoria puede estar muy reducido por la propia obstrucción bronquial.
Interacciones de los beta-2-adrenérgicos
Los agonistas beta-2 pueden determinar intensa hipocalemia la cual se puede potenciar en el asma severa con tratamiento concomitante de teofilina y sus derivados, corticoides, diuréticos y por la hipoxia, por lo que se aconseja vigilar las concentraciones plasmáticas de potasio en esta situación clínica.
Mecanismo de acción de las metilxantinas (teofilina)
La teofilina, la cafeína y la teobromina son un conjunto de alcaloides que pertenecen al grupo de las metilxantinas.
Existe en las siguientes formas:
Teofilina de acción corta
Teofilina de liberación sostenida
Aminofilina de ampolleta para vía IV
Las xantinas producen un espectro de acciones similar, pero difieren en su actividad. Presentan un estrecho margen de seguridad y una gran variabilidad interindividual. Estimulan de forma generalizada el sistema nervioso central (SNC) y aumenta la diuresis.
La teofilina es muy activa para relajar la fibra muscular lisa, en particular de los bronquios y vasos, estimular la actividad cardíaca, activar el sistema nervioso central sistema nervioso central (SNC) y aumentar la diuresis, es un fármaco importante en el tratamiento del asma bronquial y de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
La teofilina y, en menor grado, las otras xantinas estimulan la contractilidad cardíaca de forma más rápida que la digital y más prolongada que los betaadrenérgicos.