Betabloqueantes adrenérgicos.
Los betabloqueantes adrenérgicos son sustancias que muestran alta afinidad y especificidad por los beta-adrenoceptores y que inhiben tanto la actividad simpática en su manifestación b-adrenérgica como la respuesta a los fármacos agonistas beta-adrenérgicos. Entre ellos se encuentran: el Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Nadolol, Oxprenolol, Propranolol, Propranolol retard. Timolol, Carvedilol, Labetalol.
Consecuencias generales de la acción beta-bloqueante
Efectos cardiovasculares: Los efectos cardíacos del bloqueo b-adrenérgico están determinados primordialmente por el bloqueo de adrenoceptores del subtipo beta1.
Efectos bronquial y uterino: Los betabloqueantes reducen el tono broncodilatador, por lo que predomina el tono broncoconstrictor alfa-adrenérgico y colinérgico.
Efectos metabólicos y hormonales: Puesto que la liberación de insulina generada por catecolaminas es un efecto beta2, cabría deducir que los betabloqueantes no selectivos provocarían una diabetes en personas susceptibles o que alterarían el control de la glucemia en diabéticos. Sin embargo, al parecer no favorecen la aparición de diabetes, pero reducen la tolerancia a la glucosa en los diabéticos.
Efectos sobre la función renal: La administración aguda de betabloqueantes provoca en general una reducción del flujo plasmático renal y de la velocidad de filtración glomerular.
Mecanismo de la acción antianginosa
El efecto beneficioso de los betabloqueantes en la angina de esfuerzo deriva fundamentalmente de su capacidad para reducir la demanda de oxígeno por el miocardio, al disminuir la estimulación simpática característica de las situaciones desencadenantes del ataque.
Concretamente, la reducción del trabajo y del consumo de oxígeno cardíacos que ejercen estos fármacos se debe a su capacidad de disminuir la frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica y la presión arterial.
Pero no todas las acciones de los betabloqueantes son beneficiosas puesto que, sobre todo a dosis altas, sus efectos cronotrópico e inotrópico negativos aumentan el volumen ventricular telediastólico y prolongan el tiempo de eyección sistólica. Estos efectos incrementan los requerimientos de oxígeno y contrarrestan parcialmente su acción antianginosa.
En pacientes con angina de esfuerzo, los betabloqueantes aumentan la tolerancia al ejercicio, reducen la frecuencia de los ataques y sus manifestaciones electrocardiográficas (ECG), y disminuyen el consumo diario de nitroglicerina y la incidencia de arritmias. La eficacia antianginosa de los diferentes betabloqueantes es similar, independientemente de las diferencias en cuanto a liposolubilidad, capacidad estabilizante de membrana, cardioselectividad y actividad simpaticomimética intrínseca que presentan estos fármacos.
