Absorción y biodisponibilidad
Con excepción del atenolol y del nadolol (absorción del 50%) los betabloqueantes se absorben muy bien por vía oral, alcanzándose la concentración máxima al cabo de 1-3 horas de su administración .Existen preparados de liberación retardada para el alprenolol, el propranolol y el oxprenolol, con el fin de alargar la duración de su acción.
Se distribuyen ampliamente por los tejidos. El propranolol, el alprenolol, el metoprolol, el labetalol y el carvedilol experimentan metabolismo hepático. La semivida plasmática de estos fármacos es muy variable, siendo las más largas las del nadolol y del penbutolol.
Reacciones adversas de los betabloqueantes
Reacciones adversas en relación con el bloqueo beta-adrenérgico periférico
Con dosis bajas ya se pueden apreciar las consecuencias del bloqueo beta1-adrenérgico, en forma de bradicardia, bloqueos de conducción e insuficiencia cardíaca; la sensibilidad de estos efectos y el grado de insuficiencia serán tanto mayores cuanto mayor sea la contribución del tono simpático a la normalidad de la función cardíaca.
El bloqueo beta2: aumenta el tono bronquial, llegando a provocar intensa broncoconstricción en presencia de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y aumenta el tono vascular.
Reacciones adversas con independencia del bloqueo b-adrenérgico periférico
En el sistema nervioso central (SNC), predominan: las alteraciones del sueño, con cambios en el patrón nocturno, pesadillas y sueños vívidos, el cansancio, y la depresión.
Estas alteraciones guardan relación con la lipofilia del fármaco y con su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica.
Síndrome de retirada o abstinencia
La supresión brusca de betabloqueantes en enfermos con insuficiencia coronaria grave ha producido, en unos pocos casos, dolor precordial, arritmias, infarto de miocardio e incluso muerte.
Aplicación terapéutica
El espectro de aplicaciones terapéuticas de los betabloqueantes es muy extenso y su eficacia grande y bien documentada, por lo que la utilización ha de ser amplia.
a) En la cardiopatía isquémica. Su uso puede estar indicado tanto en la angina estable como en la inestable, o en el infarto agudo de miocardio.
b) En la hipertensión arterial.
c) En la insuficiencia cardíaca congestiva. El bloqueo beta-adrenérgico, considerado hasta época muy reciente un tratamiento experimental para la insuficiencia cardíaca congestiva, constituye hoy una estrategia terapéutica consolidada a partir de los concluyentes resultados obtenidos con carvedilol. Se ha demostrado cómo el tratamiento coadyuvante con carvedilol en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva que reciben tratamiento de base con digoxina, inhibidores de enzima convertasa de angiotensina (IECAs) y diuréticos reduce de manera significativa la morbimortalidad.
d) En las arritmias cardíacas,
e) En la miocardiopatía obstructiva. Enlentecen la eyección ventricular y reducen la resistencia a la expulsión.
f) En el glaucoma de ángulo abierto. La administración tópica de betabloqueantes es el tratamiento médico preferente.
g) En el hipertiroidismo. Los betabloqueantes ayudan a controlar las manifestaciones cardiovasculares de las crisis hipertiroideas
h) En enfermedades neurológicas. Son útiles como profilácticos para reducir la intensidad y la frecuencia de las crisis de jaqueca;). En ciertas discinesias provocadas por neurolépticos, como la acatisia y el temblor resistente a anticolinérgicos.
I) En enfermedades neuropsiquiátricas. El bloqueo beta-adrenérgico es efectivo en el control de las manifestaciones vegetativas que aparecen en las situaciones generadoras de ansiedad.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Este grupo de fármacos está compuesto por un elevado número de productos pero sólo algunos de ellos se emplean como antianginosos.
Entre éstos se encuentran diversas dihidropiridinas nifedipino, nicardipino, nisoldipino, amlodipino y felodipino, el verapamilo y el diltiazem.
