Generalmente, la administración de los medicamentos en el niño se basa en estudios realizados en adultos que son extrapolados y adaptados al menor peso del niño. Los ensayos clínicos, que tanto han ayudado al establecimiento de pautas eficaces y seguras en el adulto, son escasos en el niño hasta el punto de considerarlo un «huérfano terapéutico».
En el feto, los fármacos se encuentran en equilibrio con la madre a través de la placenta que, actuando como un órgano de excreción para el feto, compensa su inmadurez hepática y renal. Tras el nacimiento se pone de manifiesto esta inmadurez, tanto más cuanto más prematuro sea el neonato, con un elevado riesgo de que los fármacos se acumulen y produzcan efectos tóxicos. De forma muy rápida en el recién nacido a término y más lentamente en el prematuro se produce la maduración de los mecanismos de excreción renal y hepática. En el niño de un año, el aclaramiento hepático puede ser mayor que en el adulto, lo que determina que la dosis/kg del adulto, que podía provocar altos niveles y toxicidad en el neonato, pueda ser insuficiente en el niño.
Absorción
La absorción oral depende del pH gástrico, la motilidad intestinal y el primer paso hepático. En el neonato, el pH gástrico está elevado (especialmente en el prematuro) alcanzando los valores del adulto a los 3 años. El vaciamiento gástrico está alargado y alcanza los valores del adulto a los 6 meses. En las primeras 2 semanas de vida está reducida la absorción oral de fenobarbital, fenitoína y rifampicina, se absorben bien la carbamazepina, la digoxina y el diazepam, y en mayor cantidad la ampicilina, la amoxicilina, la nafcilina y la flucloxacilina. En el lactante y el niño, la absorción es similar a la del adulto, excepto la de algunos fármacos.
Distribución
El volumen de distribución depende del agua, la grasa y la unión a proteínas. La proporción de agua es más alta en el neonato prematuro (85%) y a término (75%) que en el adulto (65%), por lo que los fármacos hidrosolubles con poca unión a proteínas (sulfamidas, penicilinas y aminoglucósidos) tendrán un volumen de distribución mayor en el prematuro. A partir del año de vida, la unión a proteínas es similar a la del adulto.
Metabolismo
La maduración no es igual para todos los procesos metabólicos. La dificultad en eliminar los fármacos dependerá de las vías que utilice. Finalizada la maduración metabólica, el niño puede tener una capacidad metabólica mayor que el adulto ya que el volumen del hígado en proporción al peso del niño de un año es el doble que en el niño de 14 años.
Excreción renal
La función glomerular alcanza los valores del adulto a los 3-6 meses y la secreción tubular, un poco más tarde. En los niños a término se observa un importante acortamiento de la semivida en la primera semana de vida, mientras que en los prematuros la maduración de estos procesos se retrasará tanto más cuanto más inmaduro sea el neonato.
En primer lugar debe plantearse si el medicamento es necesario. Casi el 70% de los fármacos utilizados en la infancia se administran para procesos banales y autolimitantes.
Así, por ejemplo, se administran incorrectamente:
a) Antiinfecciosos para infecciones respiratorias habitualmente víricas.
b) Descongestionantes nasales que producen más efectos secundarios que beneficios.
c) Astringentes en diarreas que curarían antes sin ellos.
d) Antieméticos por vía oral que son expulsados o provocan vómito.
e) Antitérmicos inadecuados o en asociación para fiebres que no los requieren.
f) Antidepresivos tricíclicos para la enuresis nocturna, responsables del 75% de las muertes por intoxicaciones medicamentosas en niños.
g) Sedación de niños insomnes o hiperactivos con fármacos que producen excitación paradójica.
h) Utilización de espasmolíticos cuando hay dolor abdominal.
i) Fármacos para aumentar el apetito.
j) Inmunoglobulinas profilácticas en niños pequeños con infecciones respiratorias frecuentes.
Cuando el tratamiento farmacológico es necesario, debe elegirse un fármaco que haya demostrado ser eficaz y seguro en ensayos clínicos realizados en niños.