Resumen.

La cocaína es la droga mas comercializada y codiciada del mundo, ni la creación de drogas de diseño sintéticas ha logrado sustituir del mercado a la cocaína, sus efectos sobre el sistema nervioso central así como sus disímiles formas de consumo la hacen según los especialistas la droga rey, precisamente por ello es la que más complicaciones médicas presentan sus consumidores como infecciosas, SIDA, accidentes cardiovasculares, embólicos, sobredosis, etc. Este trabajo pretende realizar una revisión  amplia sobre la cocaína  clasificaciones metabolismo, efectos colaterales, interacciones.

Introducción.

Las drogas son sustancias naturales o sintéticas  que cuando entra en el cuerpo altera la estructura o función del organismo. Por lo tanto es farmacológicamente correcto llamar droga a casi cualquier sustancia extraña que entra al organismo. Dado la confusión que causa el termino medicinas en las discusiones sobre terminología de drogas, definimos como una especie de droga a aquella que toma para prevenir o curar una enfermedad o incapacidad, otros autores la enmarcan como sustancias químicas vegetales o naturales, y síntesis o preparados en el laboratorio, todas ellas muy tóxicas y nocivas para el organismo humano, que se ingiere, fuman, inhalan o se inyectan, voluntariamente, porque producen una sensación placentera y de olvido momentáneo, pero seguida de una fuerte depresión, de la que solo es posible librarse volviendo a consumirla, estableciéndose así un círculo vicioso, un hábito invencible a las drogas, adicción o dependencia de mayor o menor grado, en poco o mas largo plazo, con alteraciones de la percepción, del estado de animo, del conocimiento y de la conducta, que terminan en una enfermedad cerebral y orgánica, llamado formacodependencia.

Es una sustancia que tiene efecto sobre el cuerpo o la mente.

El termino droga es generalmente usado para designar a aquella sustancia que tiene potencial para el abuso, debido a su capacidad para producir alteraciones mentales y dependencia.

Toda droga tomada en exceso es dañino, el hecho de que ciertas drogas puedan producirse en resultados muy buenos, han inducido a la falta idea de que las píldoras pueden solucionar todos los problemas.

Conceptos.

Alcaloide presente en la planta "Erythroxylum coca", de la familia de las eritroxilaceas.

Planta difundida en Sudamérica, especialmente en las montañas del Perú, Bolivia, Colombia y Chile

Es un arbusto y sus hojas contienen dos tipos de alcaloides:

a) Derivados de la Tropinona.

Cocaína, Troxilina, Tropacocaína, Cinamilcocaína.

b) Derivados del Pirrol.

Higrina, Cuskigrina.

El alcaloide se puede extraer de las hojas secas o por síntesis a partir de la ecgonina.

- COCA: se aplica a las hojas de Erythroxylon coca o E. Novgranatinense, que es producida en los andes sudamericanos.

- COCAÍNA: resulta del tratamiento de la pasta de coca con HCl y el producto refinado que se obtiene es el hidrocloruro de cocaína del 98% de pureza o más.

- PASTA BÁSICA DE COCAÍNA (alcaloide de cocaína): al tratar el hidrocloruro de cocaína con un álcali se convierte en alcaloide. Se puede realizar con una extracción con un solvente seguido de evaporación.

- PASTA DE COCA (BASUCA): primer producto de extracción durante la fabricación de la cocaína. Se prepara añadiendo hojas de coca maceradas a ácido sulfúrico, queroseno o gasolina.

- COCAÍNA FREEBASE: cuando al hidrocloruro de cocaína se le agrega bicarbonato de sodio o amoníaco, y se calienta con éter para su extracción se obtiene la cocaína en su estado básico llamada freebase.

- COCAÍNA CRACK: cuando al hidrocloruro de cocaína se le agrega bicarbonato de sodio o amoníaco pero no se utiliza éter para su extracción, sino que se forma una solución con agua que es calentada y luego enfriada para obtener por filtración un material en forma de cristales llamada crack, el término se refiere al chasquido que se produce por el calentamiento cuando es fumada.

Metabolismo

Un aspecto muy bien estudiado es el metabolismo de la COC en humanos. Se han identificado en la orina de consumidores alrededor de 15 metabolitos de la COC, que se corresponden con procesos metabólicos tales como hidrólisis, N-desmetilación, arilhidroxilación, etc.  En síntesis los metabolitos reportados son: BE, EME, EG, COCET, NORCOC, N-OH-NORCOC, NORBE, AEME, EGA, p-OH-COC, m-OH-COC, m-OH-BE, p-OH-BE, NORCOCET, EEE. Estos dos últimos metabolitos fueron reportados recientemente ratificando  además que la AEME es un producto directo de la pirólisis de la COC y un analito indicador del uso de la COC en forma fumada. Ahora bien,  el mejor indicador del uso de COC fumada es la EGA, que es producto metabólico formado a partir de la metilecgonidina ó AEME. La EGA es un metabolito estable que fue detectado por estos autores en el 96% de las orinas positivas ensayadas en el marco de un programa de control. Como podemos apreciar el metabolismo de la COC es muy amplio, excretándose no transformada solamente del 1 al 9% de las dosis. El metabolito principal es la BE que puede formarse por la acción de una Carboxilesterasa hepática ó por hidrólisis química espontánea a pHs superiores a 7. Se estima que alrededor del 55% de las dosis se excretan en la orina en forma de este analito, aunque dicha eliminación es dependiente del pH urinario. El segundo metabolito en importancia es la EME que se forma por acción de una colinesterasa plasmática y/o  hepática y representa aproximadamente del 26 a 60% de las dosis de COC administrada. Además, la EME puede generarse por hidrólisis no metabólica (in vitro) de la COC en muestras mal conservadas y se favorece a pHs superiores a 7. Está demostrado que la COC es un analito muy inestable, que puede ser degradada rápidamente por acción enzimática  y que su hidrólisis química espontánea se favorece a pH alcalinos. Esta degradación comienza desde el momento en que muere el individuo y continúa durante la autopsia, el muestreo y análisis y  en el almacenamiento mismo. También esta bien estudiado que esta degradación puede prevenirse al menos durante el almacenamiento por adición de algún preservativo como por ejemplo el fluoruro de sodio 0.25%.

La suma aritmética de las concentraciones de EME y de COC encontradas en sangre tomada del corazón en cadáveres, podría ser usada para estimar las concentraciones de COC en el momento de la muerte, además se ha planteado que mediante este procedimiento se subestiman las concentraciones de COC, debido a que la hidrólisis enzimática in vivo de la EME para dar EG procede al mismo ritmo que la hidrólisis de la COC para dar BE a pH fisiológico.

Otro metabolito importante es la NORCOC que se forma por acción del metabolismo oxidativo del nitrógeno tropano de la COC y se ha encontrado en la orina del 2-6% de las dosis. Esta desmetilación esta mediada por una isoenzima de la CITP-450 y está demostrado que el metabolismo continúa hasta la N-OH-NORCOC. La NORCOC es un metabolito farmacologicamente activo que ha estado asociado a la hepatoxicidad que produce la COC tanto en animales de experimentación como en el hombre, de manera que todas las sustancias que incrementen la actividad de la CIT-P450 incrementan la posibilidad de un evento hepatotóxico asociado con la COC.