Por tanto, a la luz de sus efectos favorables sobre las tres lipoproteínas principales: VLDL, LDL y HDL, parece que se trata de un fármaco óptimo. Su eficacia en monoterapia, en Prevención Secundaria, fue confirmada en un estudio a largo plazo, en el que la niacina disminuyo de forma significativa la incidencia de infarto agudo de miocardio (IAM). Un seguimiento, a un plazo aún mayor del citado estudio (15 años en total), mostró un descenso del 11% en la mortalidad por todas las causas en los pacientes a los que aleatoriamente había correspondido recibir niacina.

Dada su capacidad para reducir la síntesis de las VLDL, la niacina también es el fármaco más adecuado para el tratamiento de la hipertrigliceridemia. La niacina es segura y se ha empleado durante casi 30 años. Sin embargo, posee efectos secundarios desagradables que limitan su aceptación por el paciente, entre los que se encuentra una rubefacción cutánea, con o sin prurito, que tiene el potencial de limitar la dosis. No obstante, los síntomas cutáneos tienden a disminuir transcurridas varias semanas de tratamiento, y pueden minimizarse empezando por dosis bajas o administrando aspirina 30 minutos antes.

Otros efectos adversos menos frecuentes, son elevaciones de las enzimas hepáticas, molestias digestivas, intolerancia a la glucosa y elevación de las concentraciones de ácido úrico con o sin artritis gotosa. Las enzimas hepáticas pueden elevarse en el 3 a 5% de los pacientes que reciben dosis plenas de niacina (> 2 g/día). Dada su propensión a empeorar el control de la glucemia, la niacina debe emplearse con precaución en los pacientes con Diabetes Mellitus (DM).

Resinas secuestradoras de ácidos biliares.

La colestiramina y el colestipol se han empleado durante casi tres decenios como hipolipemiantes. Estos fármacos interfieren en la reabsorción de los ácidos biliares en el intestino, causando un incremento compensador de la síntesis de ácidos biliares y un incremento de los receptores de LDL de los hepatocitos. Los secuestradores de los ácidos biliares son agentes de primera línea en los pacientes con una concentración elevada de cLDL y triglicéridos normales.

Los secuestradores producen un descenso, dependiendo de la dosis, del colesterol total (CT) del 15 al 25%, y del 20 a 35%, en el caso del cLDL. Puede causar elevaciones discretas del cHDL. Una limitación de los secuestradores es que tienden a incrementar la concentración de triglicéridos por aumentos compensadores de la síntesis hepática de VLDL, y no deben administrarse a personas con hipertrigliceridemia.

Las resinas secuestradoras de ácidos biliares son eficaces y seguras, y se recomiendan en los adultos jóvenes y las mujeres premenopáusicas con elevaciones moderadas del colesterol. El cumplimiento terapéutico por parte de los pacientes es bajo, en parte por la necesidad de disolver estos fármacos en líquido; la presentación de colestipol en comprimidos puede paliar este problema.

Tratamiento combinado.

Las combinaciones de resinas secuestradoras de ácidos biliares con inhibidores de la HMG-CoA reductasa resultan eficaces para las elevaciones graves y aisladas de cLDL. Las combinaciones de resinas más niacina o inhibidores de la reductasa más niacina, son útiles para tratar las concentraciones altas de cLDL y bajas en cHDL, aunque ésta última combinación comporta un mayor riesgo de miositis (de 2 a 3%). Si tanto los triglicéridos como el cLDL están elevados (el cHDL suele estar bajo también), las resinas y la niacina son una combinación excelente, siendo una alternativa las resinas con gemfibrozilo.

La combinación de un inhibidor de la reductasa y gemfibrozilo, conlleva riesgo de miositis (de 2 a 3%), siendo útil ante un cLDL muy elevado con hipertrigliceridemia concomitante.

Ácidos fíbricos.

El gemfibrozilo y el fenofibrato estimulan la actividad de un factor de transcripción hepático denominado PPARa, que incrementa la actividad de la lipoproteína lipasa (LPL) y la producción de Apolipoproteína AI. Además, estos fármacos también reducen la entrada de triglicéridos VLDL en el plasma y la síntesis de apo CIII, lo cual podría mejorar la lipolisis inducida por LPL o disminuir la secreción de VLDL.

También la estimulación de la oxidación de los ácidos grasos en los peroxisomas por los fibratos, puede contribuir al descenso de los triglicéridos. El tratamiento con gemfibrozilo o fenofibrato produce un descenso de los triglicéridos de entre el 25 y el 40%. Con el fibrato, la concentración de cHDL se incrementa entre un 5 y un 15%.     El gemfibrozilo, combinado con una dieta con pocas grasas resulta particularmente útil en el tratamiento de la disbetalipoproteinemia, y constituyen la primera línea de tratamiento de este trastorno, excepto en las mujeres postmenopáusicas, que deben recibir como primera medida tratamiento hormonal sustitutivo con estrógenos, si no están contraindicados.

Durante el transcurso del tratamiento con fibratos pueden producirse incrementos significativos de cLDL, que acompañan a las caídas potenciales beneficiosas de los triglicéridos y a las elevaciones de cHDL. La subida del cLDL hace, también, necesario cambiar de medicamento o añadir un segundo fármaco. A corto plazo, estos medicamentos se toleran bien, siendo el principal efecto secundario las molestias digestivas ligeras, en forma de dolor epigástrico. Hay pacientes que tienen elevaciones de las enzimas hepáticas, pero no suele requerir la suspensión del tratamiento. Rara vez, se produce hepatitis.

Los fibratos parecen hacer la bilis más litógena, y su empleo a largo plazo probablemente se acompaña de un incremento, al doble, en la formación de cálculos biliares. La miopatía con miositis es rara con los fibratos solos. Se tiene que tener mucha precaución sí se combinan con los inhibidores de la hidroximetil glutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa.

Añadido: ¿cuál es la dieta ideal para mantener el colesterol “a raya”?

Consejos:

La dieta ideal es la que incluye pescado y aceite de oliva, frutas, frutos secos, etc.; ésta es la dieta mediterránea.

• Debe incluir fibras, legumbres, y suprimirse las grasas animales o reducirlas en gran cantidad.
• Se ha de compaginar con el esfuerzo físico, el ejercicio.
• No se pueden suprimir los aceites: cada día se ha de tomar, como mínimo, una cucharada de aceite de oliva. La carencia de ácidos grasos esenciales, que aportan los buenos aceites vegetales, provoca y acelera el proceso de envejecimiento. Hay que recordar, que el mejor aceite, es el aceite de oliva virgen.
• El consumo de vitaminas y minerales debe ser muy elevado. Para ello hay que comer a diario gran cantidad de verduras, y cada día una ración de alimento crudo en forma de ensalada o frutas.
• Debemos comer alimentos que tengan sustancias antioxidantes.
• La dieta debe tener un alto contenido en calcio.
• Debe suprimirse el azúcar como edulcorante. Endulzar con sacarina o aspartano.
• Hay que beber a diario un litro y medio de agua.
• Hay que llevar mucho cuidado con las carnes, incluso con las aves.
• Debemos comer mucho pescado, sobre todo azul.
• Hay que llevar mucho cuidado con la ingesta de sal.
• Hay que procurar no engordar. En toda obesidad hay un riesgo de diabetes.