Características farmacocinéticas de la metformina

La metformina se absorbe bien por vía oral; no se fija a las proteínas plasmáticas y no sufre biotransformación, eliminándose casi por completo por orina en forma activa (el 90% de una dosis oral en 12 horas). Su semivida de eliminación plasmática es de 2-4 horas, por lo que debe administrarse 2-3 veces al día con las comidas.

Reacciones adversas y contraindicaciones

De la metformina

Las más frecuentes son las gastrointestinales: anorexia, náuseas, molestias abdominales y diarrea, que aparecen en el 5-20 % de los pacientes. Estos efectos se minimizan al incrementar lentamente la dosificación y tomar el fármaco con las comidas.

La reacción más grave, aunque rara, es la acidosis láctica, que puede llegar a ser letal, pero sólo aparece si se dan dosis tóxicas o dosis normales en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, enfermedad hepática, alcoholismo o en mujeres embarazadas, por lo tanto no se debe usar en estos enfermos y en situaciones en las que pueda existir acumulación de lactatos (cetoacidosis diabética, insuficiencia pulmonar, alcoholismo, ayuno, dietas reductoras de peso y shock.

Aplicaciones terapéuticas de la metformina

La metformina puede emplearse en la DM de tipo 2, cuando se cumplen los requisitos expuestos para las sulfonilureas. Puede sustituir a éstas cuando no son toleradas o han fracasado, y administrarse en asociación con insulina pues se ha comprobado que mejora el control de la glucemia en la DM de tipo 1 cuya respuesta a la insulina sea inestable o con muestras de resistencia.

Disminuye ligeramente el peso corporal, a diferencia de las sulfonilureas y la insulina, reduce de manera modesta la presión arterial y puede mejorar algunos síntomas de hiperandrogenismo

Acciones farmacológicas de las tiazolidinedionas