Antiinflamatorios no esteroideos
Autor: Dr. Marco J. Albert Cabrera | Publicado:  16/08/2010 | Farmacologia , Diapositivas de Farmacologia | |
Antiinflamatorios no esteroideos - AINE .10

A diferencia de otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) que son ácidos carboxílicos, los oxicams son ácidos enólicos que comenzaron a introducirse en terapéutica como AINE de semivida larga que permitían una sola toma diaria, algo especialmente importante en el tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crónicos.

Los más utilizados son el piroxicam (cabeza del grupo y el primero que fue introducido en terapéutica), el tenoxicam y el meloxicam.

El Piroxicam, comparte las propiedades farmacológicas generales de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), con actividades antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y antiagregante plaquetaria.

Además de inhibir la ciclooxigenasa, por mecanismos no estrictamente relacionados con dicha acción, inhibe la quimiotaxis, liberación de enzimas lisosómicas y agregación de los neutrófilos (y su capacidad generadora de aniones superóxido) e inhibe la proteoglucanasa y colagenasa en el cartílago, mecanismos que deben contribuir a su eficacia como antiartrítico. 

antiinflamatorios_no_esteroideos/aplicaciones_terapeuticas_piroxicam

El piroxicam es completamente absorbido tras la administración oral aunque, como otros oxicams, sufre una importante recirculación enterohepática que condiciona una semivida prolongada (alrededor de 50 horas, aunque con una gran variación interindividual). Se une intensamente a proteínas plasmáticas (99%). Se metaboliza principalmente por hidroxilación y glucuronoconjugación, de tal forma que sólo el 5-10% de una dosis se elimina por la orina y heces sin metabolizar.

Las reacciones adversas más frecuentes son las de localización gastrointestinal (hasta el 25%), siendo la incidencia de aparición de úlceras pépticas, perforaciones o hemorragias gastrointestinales del 1,2%. 

antiinflamatorios_no_esteroideos/acciones_inhibidores_cox2

El piroxicam está indicado para el tratamiento sintomático agudo o crónico de la artritis reumatoidea y osteoartritis. También se ha utilizado en el tratamiento de la espondilitis anquilosante, ataques agudos de gota o seudogota, trastornos musculoesqueléticos agudos y dismenorreas. 

antiinflamatorios_no_esteroideos/reacciones_adversas_coxib

El uso terapéutico de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) tradicionales se ha visto limitado por su escasa tolerabilidad. Las personas que lo usaron largo tiempo mostraron irritación gastrointestinal alrededor del 20% de los casos. Luego con la aparición de los inhibidores de la COX-2, se logró alcanzar una eficacia semejante con una mayor tolerabilidad. Poseen actividad antiinflamatoria y analgésica propia de cada miembro del grupo. 




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