DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
El primero de la serie fue el ibuprofeno, cuyo relativo éxito, promovió el desarrollo de numerosas moléculas: naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno.
DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
Es un conjunto de fármacos que contienen moléculas de ácido acético, ejs. Indometacina, acemetazina, diclofenaco, aceclofenaco, entre otros.
OXICAMS
Los más utilizados son el piroxicam (cabeza del grupo y el primero que fue introducido en terapéutica), el tenoxicam y el meloxicam.
Haremos referencia a los fármacos prototipos de cada familia.
Los Fármacos analgésicos que poseen actividad antitérmica y, en su mayoría, antiinflamatoria con frecuencia se los denomina por su acrónimo (AINE: Antiinflamatorios No Esteroideos) para diferenciarlos de los glucocorticoides con actividad antiinflamatoria. El fármaco prototipo es el ácido acetilsalicílico (AAS), aunque en la actualidad se dispone de numerosos fármacos que, aunque pertenezcan a diferentes familias químicas, se agrupan bajo el término AINE.
Todos los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluidos los Inhibidores de la COX-2 comparten las tres acciones que lo definen: analgésica, antitérmica y antiinflamatoria (excepto el acetaminofen que es un antipirético y analgésico con actividad antiinflamatoria mínima) su eficacia relativa para cada una de ellas puede ser diferente, es decir, un fármaco concreto puede mostrar mayor actividad antiinflamatoria o analgésica que otro. Asimismo, su toxicidad puede coincidir con la del grupo o ser más o menos específica, de ahí que su utilización clínica dependa tanto de su eficacia como de su toxicidad relativa.
Los principales efectos terapéuticos y muchas de las reacciones adversas de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) pueden explicarse por su efecto inhibidor de la actividad de las ciclooxigenasas, enzimas que convierten el ácido araquidónico que se encuentra en las membranas celulares en endoperóxidos cíclicos inestables, los cuales se transforman en prostaglandinas (PG) y tromboxanos. Estos eicosanoides participan, en grado diverso, en los mecanismos patógenos de la inflamación, el dolor y la fiebre, por lo que la inhibición de su síntesis por los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) sería responsable de su actividad terapéutica, aunque, dada su participación en determinados procesos fisiológicos, dicha inhibición sería también responsable de diversas reacciones adversas características de estos fármacos.
La COX-1 tiene características de enzima constitutiva, y su actividad tiene que ver con la participación de las prostaglandinas (PG) y tromboxanos en el control de funciones fisiológicas. En cambio, la COX-2 tiene características de enzima inducible, en determinadas células, bajo circunstancias patológicas (por ejemplo, en macrófagos, monocitos, células endoteliales y sinoviales en el curso de un proceso inflamatorio.
ACCIÓN ANALGÉSICA
La actividad antiálgica de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) es de intensidad moderada o media, alcanzándose un techo analgésico claramente inferior al de los analgésicos opioides. Son útiles en dolores articulares, musculares, dentarios y cefaleas de diversa etiología, incluidas las formas moderadas de migraña. La acción analgésica de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) tiene lugar a nivel periférico, mediante la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas (PG) producidas en respuesta a una agresión o lesión tisular.