Se absorbe de forma rápida y casi completa en el intestino delgado con una biodisponibilidad dosis-dependiente entre el 75 y el 90%. La velocidad de absorción depende fundamentalmente de la velocidad de vaciamiento gástrico: se retrasa con los alimentos y fármacos que demoren el vaciamiento (opioides y anticolinérgicos), y se facilita con aquellos que lo aceleren (metoclopramida). Se absorbe bien por vía rectal, aunque más lentamente que en el tubo digestivo alto.
A concentraciones terapéuticas (5-20 µg/ml) no se fija a proteínas plasmáticas, y a concentraciones tóxicas, la fijación varía entre el 20 y el 50%. Es metabolizado hasta el 95% en el hígado. La semivida de eliminación es de unas 2-2,5 horas, que aumenta en recién nacidos y con insuficiencia hepática intensa.
A dosis terapéuticas, el paracetamol es posiblemente uno de los analgésicos y antitérmicos más seguros, siendo muy baja la incidencia de reacciones adversas.
El paracetamol, como analgésico y/o antipirético, es un buen sustituto del ácido acetilsalicílico (AAS), especialmente cuando éste esté contraindicado o su uso sea desaconsejable: pacientes que reciben terapéutica anticoagulante o uricosúrica, si existe úlcera péptica, gastritis, hernia de hiato, intolerancia o hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico (AAS), y en pacientes con hemofilia u otros problemas de la coagulación.
No debe usarse en lugar del AAS u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) en el tratamiento de la artritis reumatoidea.
Con fines preferentemente analgésico y antitérmico se emplean el metamizol o Dipirona y la propifenazona (isopropilantipirina). Con fines antiinflamatorio y analgésico se utiliza la fenilbutazona. La acción analgésica es dosis-dependiente, alcanzándose un máximo con metamizol a la dosis de 2 g.
El metamizol es un analgésico comparable al ácido acetilsalicílico (AAS) y superior al paracetamol, a igualdad de base y vía de administración, en dolores agudos de tipo moderado/medio.
En comparación con el ácido acetilsalicílico (AAS) es menos lesivo para la mucosa gástrica y no provoca complicaciones hemorrágicas (ya que, aunque inhibe la ciclooxigenasa plaquetaria y la síntesis del TXA2, dicha inhibición es competitiva).
El metamizol ejerce una ligera acción relajante de la musculatura lisa, por lo que resulta especialmente útil en dolores de tipo cólico, solo o asociado a fármacos espasmolíticos o anticolinérgicos.
El metamizol se absorbe bien por vía oral, con un tmáx de 1-1,5 horas.
El riesgo relativo de agranulocitosis por metamizol es más elevado que con otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), mientras que el de anemia aplásica con cualquier pirazolona es bajo. El riesgo de agranulocitosis es superior en la mujer y aumenta con la edad. Puede producir, además, otras leucopenias, trombocitopenias y reacciones cutáneas.
Su acción sobre la mucosa gástrica es escasa, en comparación con otros AINE.