Antiinflamatorios no esteroideos
Autor: Dr. Marco J. Albert Cabrera | Publicado:  16/08/2010 | Farmacologia , Diapositivas de Farmacologia | |
Antiinflamatorios no esteroideos - AINE .8

antiinflamatorios_no_esteroideos/aplicaciones_terapeuticas_metamizol

El metamizol se utiliza fundamentalmente como analgésico frente a dolores moderados, no produce tantas molestias gástricas como el ácido acetilsalicílico (AAS). Su empleo habitual es por vía oral (en cápsulas, 575-1.150 mg/6-8 horas), pero en dolores de cierta intensidad (postoperatorios no intensos, cólicos, ciertos dolores neoplásicos, crisis de jaquecas, etc.) se administra por vía IM o IV lenta, a dosis de 2 g/8-12 horas. Se presenta, asimismo, en forma de supositorios (adultos: 1gramo; infantil: 0,5 gramos), siendo la dosis pediátrica habitual de un supositorio infantil (3-11 años) o medio supositorio infantil (1-3 años) cada 6-8 horas.

En ocasiones se emplean estas pirazolonas, especialmente la propifenazona, en asociación con otros AINE (no recomendable), con opioides menores (p. ej., codeína), con anticolinérgicos y espasmolíticos, con estimulantes del sistema nervioso central (SNC) (cafeína), con sedantes (benzodiazepinas), antihistamínicos (productos antigripales) o miorrelajantes centrales. 

antiinflamatorios_no_esteroideos/acciones_farmacologicas_propionico

Son derivados del ácido fenilpropiónico y, aunque sus estructuras químicas sean relativamente diferentes, forman un grupo bastante homogéneo por sus características farmacológicas. El primero de la serie fue el ibuprofeno, cuyo relativo éxito, en consonancia con la escasa incidencia de reacciones adversas, promovió el desarrollo de numerosas moléculas: naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, entre otros.

Las diferencias principales entre los miembros de este grupo son fundamentalmente farmacocinéticas, ya que no difieren significativamente en sus acciones farmacológicas o reacciones adversas. Todos ellos comparten las acciones características de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): analgésica, antitérmica, antiinflamatoria y antiagregante plaquetaria. 

antiinflamatorios_no_esteroideos/farmacocinetica_reacciones_propionico

Todos se absorben de forma bastante completa por vía oral y, en general, los alimentos reducen la velocidad de absorción, pero no la cantidad total absorbida. La absorción por vía rectal es más lenta e irregular. Se unen intensamente a la albúmina, alrededor del 99% a las concentraciones plasmáticas habituales, Atraviesan la placenta y alcanzan concentraciones muy bajas en la leche materna (1% de la concentración plasmática para el naproxeno). Su metabolismo es intenso y variado, de forma que la excreción renal de la forma libre es mínima (en general < 1%).

Pueden originar en grado diverso: dispepsia, erosiones y ulceraciones gastrointestinales; alteraciones neurológicas en forma de sedación, somnolencia, mareo o cefalea; erupciones dérmicas y diversas reacciones de hipersensibilidad, incluyendo la fototoxicidad. 

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