Pautas y procedimientos en Medicina Interna. Diabetes mellitus.3
2. Biguanidas
Metformina:
No actúan sobre el páncreas. Actúan en el músculo y tejido adiposo periférico. Disminuyen la síntesis de adenosintrifosfato (ATP) y aumentan la glicólisis y lactato. Aumentan penetración de glucosa en hipoxia. Inhibe la neoglucogénesis. Se administra inmediatamente después de comer. El efecto tóxico más importante es la acidosis láctica (50% de mortalidad). Nombres comerciales: Islotin Retard- DBI AP: dosis de 850 mg. Vida media: 5 horas. Duración 10 a 12 horas. Se da 1 o 2 comprimidos/día con un máximo de tres.
Contraindicaciones:
- Insuficiencia Cardíaca Severa
- Insuficiencia Renal
- Insuficiencia Hepática
- Edad superior a 65 Años
- Hipoxia (infarto agudo de miocardio (IAM), tromboembolismo pulmonar agudo (TEP), gangrena).
- Úlceras gastroduodenales (UGD). Las biguanidas producen irritación gástrica por lo que es aconsejable administrarlas con estómago lleno.
- Infecciones importantes (acumulan ácido láctico).
- Alcoholismo
Indicaciones:
Diabetes tipo II + Obesidad
Diabetes tipo II + Dislipemia
Se pueden administrar asociadas a sulfonilureas en fracasos de tratamiento y asociadas a insulina (como todos los antidiabéticos orales)
Beneficios: no hipoglucemias, no aumento de peso, disminuyen los lípidos, acción fibrinolítica.
3. Tiazolidinedionas
Troglitazona: retirada por hepatotoxicidad.
Rosiglitazona (glimide 4-8 mg): se usa con frecuencia.
Pioglitazona (Actos-Pioglit 15 y 30 mg).
La FDA`s Endocrinologic and metabolic Drugs Advisory Committee recomienda que la troglitazona se utilice únicamente como fármaco de segunda línea en combinación con otro antidiabético oral. La rosiglitasona se utiliza como monoterapia, a dosis de 4 mg/día en una sola toma o repartida en dos tomas diarias. Dosis máxima hasta 8 mg/día. Puede asociarse a metformina. La pioglitazona es usada como monoterapia o combinada con sulfonilureas, insulina o metformina.
El mecanismo de acción no está claramente definido. Interactuarían con receptores específicos sobre las células insulina-sensitivas regulando la expresión genética. Aumentan la sensibilidad muscular a la insulina y en el hígado disminuyen la producción de glucosa. Hay riesgo de hepatotoxicidad severa. Se recomienda dosaje de transaminasas antes del inicio del tratamiento, luego una vez por mes durante el primer año y cada 4 meses (El aumento de transaminasas se da en el 2% de los pacientes). NO provocan hipoglucemias.
4. Meglitinides
El único agente es la repaglinida (Sestrine 0,5 y 1 mg). Se usa como monoterapia o combinado con metformina. Estimula las Ces B pancreáticas por cierre de los canales de potasio ATP-sensibles. Es 3 a 5 veces más potente que las Sulfonilureas en la estimulación insulínica. Disminuye el pico prandial y postprandial de glucosa. Es útil en pacientes que comen en horas irregulares. Se da 15 minutos antes de la comida. Es de corta duración de acción y requiere múltiples dosis diarias.
Algoritmo del Tratamiento de la Diabetes Tipo II.
Resistencia a Insulina luego de: Obesidad, Hiperglucemia, Hipertrigliceridemia.
Insulinorequiriencia en diabetes mellitus tipo II
Es posible que muchos fracasos con antidiabéticos orales no requieran insulina. Hay cinco tipos de fármacos que pueden asociarse.
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Insulinización precoz: ó sea, antes de lo habitual. Se preconiza en el mundo.
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Insulinización prematura o apresurada: antes de tiempo. Es desaconsejable.
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Insulinización tardía o demorada: desaconsejable.
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Insulinización definitiva: ante requerimientos transitorios. Es desaconsejable.
El planteamiento debería ser: ¿Se debe administrar una hormona anabólica a quien no le hace falta? La Insulinización debe ser oportuna y adecuada.
¿Es el paciente insulinorequiriente?
Extremos desaconsejables:
- Insulinización prematura o apresurada.
- Insulinización tardía o demorada: antes se demoraba mucho, era casi final.
- Insulinización definitiva: hay requerimientos transitorios.
Se aconseja la insulinización precoz